Средства, влияющие на центральную нервную систему

Сульпирид - Sulpiride

Белый кристаллический порошок,растворимый в воде, производное бензамида. Оказывает антисеротониновое действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кровоснабжение в желудке, восстановительные процессы в тканях.

Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Побочные реакции: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, диспепсические расстройства.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома.

Форма выпуска таблетки по 0,05 - 0,1 - 0,2 г, 5% раствор в ампулах по 1-2 мл.

Топрал - Тopral* (Сультоприд - Sultopride)

Белый порошок, растворимый в воде. Оказывает ярко выраженное антипсихотическое и седативное действие. Устраняет возбуждение, агрессивность. Назначается при обострении шизофрении, сопровождающемся возбуждением, при агрессивности у психических больных, при алкоголизме. Может сочетаться с транквилизаторами.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, тошнота, чувство усталости. При длительном применении больших доз - депрессия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска таблетки по 0,4 грамма, 10% раствор в ампулах по 2 мл.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(проф. Столярчук А.А.)

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют и выраженное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени выраженные и другие действия: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное и др. действия.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обеспечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая таким путем расслабление скелетной мускулатуры.

Производные бензодиазепина умеренно угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головномм мозге открыты бензодиазепиновые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК рецепторами. Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальными клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные процессы гама-аминомасляной кислотой. Ингибируют высвобождение из аксонных терминалей возбуждающих аминокислот - глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой. Уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная концентрация, более 90% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови. Хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацинтарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60%, желчью - до 20%, частично выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха, потенциируют эффект анальгетиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, бессонницей, органные неврозы, климактерические расстройства, подготовка к операциям, послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопровождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью; при эпилепсии вместе с другими препаратами, для устранения абстенентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные реакции: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают наркоманию.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек. беременность, миастения; не следует назначать водителям транспорта и лицам, работа которых требует внимания и быстрой двигательной реакции.

ПРЕПАРАТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА:

Хлозепид - Clozepidum, Clordiazepoxide, элениум

Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде. Назначают внутрь 2-4 раза в день, подбирая дозу индивидуально.

Формавыпуска:таблетки по 0,005 г.

Сибазон - Sibazonum, Diazepam

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, почти не растворим в воде. По транквилизирующему эффекту превосходит хлозепид. Оказывает противоаритмическое действие.

Назначают внутрь в таблетках. Зарубежные препараты Cедуксени Реланиумвыпускаются в таблетках и растворах для внутримышечного и внутривенного введения.

Формавыпуска:таблетки по 0,001, 0,002 и 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

Нозепам - Nozepamum, Oxazepam

Кристаллический порошок белого цвета, практически не растворим в воде. Действует слабее хлозепида и сибазона, но менее токсичен. Применяется при неврозах, неврозоподобных состояниях.

Формавыпуска:таблетки по 0,01 г.

Феназепам - Phenazepam

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, не растворим в воде. По силе транквилизирующего действия превосходит другие препараты этой группы. Обладает также антипсихотическим действием, поэтому применяется и в психиатрии при возбуждении у психических больных. Дозируют препарат индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

Грандаксин- Grandaxin, Tofisopam*

Белый с темноватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Оказывает выраженный анксиолитический эффект (устраняет психо-эмоциональную напряженность, страх), но не оказывает миореляксирующего, противосудорожного действия, обладает умеренной стимулирующей активностью.

Показания к применению: неврозы, психопатии, депрессия, хронический алкоголизм, алкогольная абстененция, климакс и др. невротические синдромы.

Может вызывать возбуждение, раздражительность, нарушение сна.

Форма выпуска: таблетки по 0,05.

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИИЧЕСКИХ ГРУПП:

Триоксазин - Trioxazin*, Trimetozine

Производное оксазина, белый кристалический порошок. При приеме внутрь быстро всасывается, определяется в крови уже через 5-10 минут. Триоксазин и продукты метаболизма его в основном выводятся почками, частично желчью. Оказывают умеренное транквилизирующее действие, несколько активируют больных, не вызывают сонливости, заторможености, не оказывают миорелаксирующего действия. Применяют при невротических состояниях, сопровождающихся адинамией, заторможеностью.

Препарат хорошо переносится, практически не вызывает наркомании. Иногда могут возникать слабость, вялосьт, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту.

Форма выпуска: таблетки по 0,3.

Атаракс- Atarax, Hydrexizine

Порошок растворимый в воде, производное пиперазина. Оказывает выраженное седативное действие с умеренным анксиолитическим эффектом, обладает противорвотным, противогистаминным и М-холиноблокирующими эффектами. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначают при повышеной возбудимости, психическом напряжении, остром и хроническом алкоголизме, для премедикации. Может вызвать сонливость, головокружение, слабость, сухость во рту.

Противопоказан при беременности, лактации, повышеной чувствительности к препарату.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025, 5% раствор в ампулах по 2 мл.

Оксилидин - Oxylidinum, Benzoclidinehydrochloride

Белый кристаллический порошок, производный хинуклеидина, растворим в воде. Хорошо всасывается кровью при приеме внутрь. Оказывает умеренное адрено- и ганглиоблокирующее действие, угнетает лабильность корковых процессов, тормозит ретикулярную формацию, снижает озбудимость сосудодвигательного центра. Обладает успокаивающим, гипотензивным и противоаритмическим действием. Усиливает действие наркозных, снотворных, центральных и местных болеутоляющих средств.

Применяется: при невротических расстройствах, тревожно-депрессивных состояниях, нарушениях мозгового кровообращения, связанных с гипертонической болезнью, атеросклерозом. Назначают внутрь в таблетках, подкожно и внутримышечно в 2% и 5% растворах.

Оксилидин хорошо переносится. Редко могут возникать тошнота, сухость во рту, кожные высыпания.

Противопоказания: гипотония, нарушение функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

(Проф. Столярчук А.А.)

Препараты этой группы усиливают процесс торможения или ослабляют процесс возбуждения и таким путем оказывают успокаивающее, регулирующее действие на центральную нервную систему. Они в разной мере усиливают действие других веществ, оказывающих депримирующее влияние на ЦНС.

Успокаивающее действие на ЦНС оказывают в малых дозах снотворные, транквилизирующие, нейролептические средства, но седативное действие у них не главное.

Препараты брома. Концентрируют и усиливают процессы торможения в коре головного мозга, могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения. При неврозах назначают препараты брома с препаратами кофеина, поскольку при этом страдают оба процесса (и возбуждение и торможение), хотя и в разной мере. Поэтому сочетание указанных препаратов более эффективно, чем назначение кажного из них отдельно. Нужно учитывать, что к препаратам брома и кофеина чувствительность людей неодинакова и дозы следует подбирать индивидуально. Препараты брома назначают также при истерии, повышенной раздражительности, бессоннице, эпилепсии, гипертонической болезни.

Длительный прием бромидов может вызывать побочные реакции в виде бромизма: насморк, кашель, конъюнктивит, кожные высыпания, снижение памяти, слабость. При бромизме следует отменить препарат, назначить натрия хлорид 10-20 г в сутки (хлориды выводят бромиды) и обильное питье - до 5 л в сутки.

Натрия бромид - Natriibromidum

Белый кристаллический порошок, соленый на вкус, гигроскопичен. Назначают внутрь до еды в таблетках и растворах, внутривенно вводят 5%-10% растворы по 5-10 мл.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г и в 3% растворе. Для детей выпускаются в 1%, 2% и 3% растворы с фруктовым сиропом по 100 мл.

Калия бромид - Kaliibromidum

Бесцветные или белые кристаллы соленого вкуса, растворимы в воде.

Назначаются только внутрь в растворах и таблетках.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г. Для детей выпускаются в 1%,2% и 3% растворах с фруктовым сиропом по 100 мл.

Бромкамфора - Bromcamphora

Бесцветные кристаллы со своеобразным приятным запахом и вкусом, очень мало растворимы в воде.

Оказывает успокаивающее действие, улучшают работу сердца. Назначают внутрь при неврастении, неврозах сердца, повышенной возбудимости.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,15 и 0,25.

Корневище и корень Валерианы - RadixetrhizomaValerianae

Корень и корневище содержат алкалоиды (валерин, хатинин), валериановую кислоту, сложный эфир бернеола и изовалериановой кислоты, органические кислоты, дубильные вещества, сахара и другие вещества. Препараты валерианы оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему, уменьшая возбудимость ее. усиливают действие снотворных, проявляют также спазмолитическое действие.

Показания к применению: при неврозах, нервном возбуждении, нарушении сна, сердечно-сосудистых неврозах, спазмах желудочно-кишечного тракта. Препараты валерианы хорошо сочетаются с другими успокаивающими и сердечными средствами.

Применяют в виде:

настоя валерианы из расчета 10,0-20,0 корня на 200 мл воды;

настойки валерианы по 20-30 капель на прием;

экстракта валерианы, который выпускается по 0,02 г в виде таблеток, покрытых оболочкой (назначают по 1-2 таблетки на прием).

Корвалол - Corvalolum

Комбинированый препарат. Содержит этиловый эфир бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты перечной и др. Оказывает успокаивающее и спазмолитическое действие, способствует наступлению сна.

Применяют при неврозах с повышеной раздражительностью, нарушениях сна, как спазмолитическое средство при легких формах стенокардии, гипертонии.

Назначают по 15-30 капель на прием.

Форма выпуска: флаконы по 15 мл

Капли камфорно-валериановые -TincturaValerianaecumCamphora

Состоят из 10 г камфоры и настойки валерианы до 100 мл.

Применяют в качестве успокаивающего средства с легким кардиотоническим эффектом при сердечных неврозах по 15-20 капель 3 раза в день.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл.

Трава пустырника - HerbaeLeonuri

Содержит алкалоиды, гликозиды, сахара, эфирные масла, флавониды, дубильные и другие вещества.

Оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных, обладает слабыми гипотоническим и кардиотоническим действиями.

Показания к применению: при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, ранних стадиях гипертонической болезни.

Форма выпуска: настойка пустырника - флаконы по 25 мл, назначают по 30-50 капель на прием; экстракт пустырника жидкий флаконы по 25 мл, назначают по 15-20 капель на прием.

Из травы пустырника готовят настой из расчета 15 г травы на 180-200 мл настоя. Принимают по столовой ложке 3-4 раза в день.

Настойка валерианы и настойка пустырника часто сочетаются с настойкой майского ландыша в виде ландышево-валериановых капель и ландышево-пустырниковых капель.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

(проф. Степанюк Г.И.)

Анальгетики (от греч. an - отрицание, algos - боль) - это специфические вещества, способные снижать или устранять болевое чувство при сохранении других видов чувствительности и сознания.

Анальгезирующим (болеутоляющим) действием обладают и другие лекарственные вещества, относящиеся к другим фармакологическим группам. Снижение болевого чувства вызывают снотворные (фенобарбитал, этаминал-натрий), противогистаминные (димедрол) препараты. Боли, вызванные спазмами гладкой мускулатуры (кишечника, мочеточников), успешно снимаются спазмолитиками но-шпой и папаверином. Боли ишемического генеза (стенокардии и др.) купируются лекарственными препаратами, обладающими сосудорасширяющим эффектом (нитраты, кордарон). В настоящем разделе речь идет о препаратах, для которых болеутоляющее действие является специфическим.

Наркотические анальгетики вместе с ненаркотическими препаратами (салицилаты, индометацин, анальгин) составляют группу центральных обезболивающих средств, т.к. их анальгетический эффект реализуется главным образом через ЦНС. В отличие от наркозных средств (эфир, закись азота), действие которых также направлено на ЦНС, наркотические и ненаркотические анальгетики не выключают сознания и двигательной функции организма.

Родоначальником группы наркотических анальгетиков является морфин, добываемый из опия, в связи с чем препараты группы морфина получили название опиоидов.

Болеутоляющие свойства опия - высохшего на воздухе млечного сока незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum) были известны еще древним арабам. Первые упоминания об опийном маке встречаются в шумерских надписях, датируемых III - IV тысячелетиями до н.э. Из стран среднего Востока эти сведения распространились в Турцию, Китай, Индию и др. государства.

Вплоть до начала XIX века в медицине применялись лишь более или менее очищенные препараты опия, которые были, пожалуй, самыми эффективными лечебными средствами того времени. В 1806 г молодой немецкий фармацевт В. Сертюрнер выделил из снотворного мака алкалоид. Это был первый алкалоид, полученный в чистом виде. Благодаря свойству этого алкалоида вызывать своеобразный безмятежный сон ему дали название морфий в честь древнегреческого бога Морфея. В дальнейшем морфий стали называть морфин.

Полный синтез морфина осуществили в 1952 году, однако он оказался промышленно невыгодным, поэтому во всем мире морфин продолжают получать из опия, где его содержится 10-11%

По данным ВОЗ годовое производство опия составляет более 2 млн. кг, т.е. 2000 тонн. Примерно 1/3 этого количества опия используется в медицинской практике, остальные 2/3 находятся в руках подпольных торговцев наркотиками. Опий содержит более 20 алкалоидов, относящихся к 2-м химическим группам:

1. производные фенантрена - морфин, кодеин и др.

2. производные изохинолина - папаверин и др.

Для веществ первой группы характерным является угнетающее действие на ЦНС - анальгетическое, противокашлевое; для второй - спазмолитическое действие на гладкомышечные органы (бронхи, кишечник).

Морфина гидрохлорид - Morphini hydrochloridum

Препарату присущ ряд фармакологических свойств, среди которых основным является анальгетическое. Болеутоляющее действие морфина характеризуется достаточно выраженной избирательностью - в терапевтических дозах он не изменяет другие виды чувствительности (тактильную, температурную, слух, зрение). Несмотря на длительный опыт клинического применения морфина, механизм его болеутоляющего действия до настоящего времени полностью не изучен.

В механизме болеутоляющего эффекта этого и других наркотических анальгетиков выделяют два основных аспекта:

а) подавление процессов суммации передачи болевых импульсов в ЦНС, особенно в области талямуса: препараты этой группы нарушают способность талямуса суммировать подпороговые болевые импульсы и передавать их в кору головного мозга;

б) наркотические анальгетики нарушают восприятие, оценку болевого чувства и обратную реакцию на него. Иными словами - хотя восприятие самого болевого импульса сохраняется (в определенной мере), но характер его оценки и ответная реакция изменяется. Человек как бы говорит "Я чувствую боль, но не обращаю на нее внимания". Новая эммоциональная окраска восприятия боли свидетельствует об изменении межцентральных соотношений в головном мозге. Понижая возбудимость болевых центров, морфин тем самым оказывает противошоковое действие при травмах.

В механизме болеутоляющего действия морфина важное значение имеет способность препарата повышать в мозге выработку нейропептидов (эндорфинов и энкефалинов), обладающих мощным болеутоляющим эффектом и относящихся к физиологическим антиноцицептивным системам.

В больших дозах морфин вызывает снотворный эффект. Это действие более выражено при нарушениях сна, связанных с болевым чувством. Сон, вызванный терапевтическими дозами морфина, обычно не глубокий, поверхностный и легко прерывается внешними раздражителями.

Угнетающее действие на кору головного мозга, как правило, сочетается у человека с признаками эйфории (греч. eu - хороший, phoria - чувство). Эйфория проявляется чувством легкости. безмятежности, душевного комфорта, положительным восприятием окружающей обстановки, независимо от реальной действительности. Это особенно выражено при повторном употреблении наркотических анальгетиков, что собственно и толкает человека на повторный прием препарата. В действии морфина можно выделить 3 фазы - эйфории, сна и абстиненции, различающиеся по степени выраженности и длительности у наркомана и человека, впервые принявшего морфин.

Такое сочетание эйфории (возбуждения) и угнетающего действия на кору (легкий, дремотный сон), возникающие под влиянием морфина, является следствием мозаичного действия препарата на кору головного мозга: возбуждение одних зон коры сочетается с угнетением других. Состояние эйфории сопровождается обострением слуховой, зрительной, тактильной чувствительности и появлением своеобразных галюцинаций. В это время отрицательные эмоции подавлены.

Под воздействием морфина всегда имеет место угнетение дыхания - уменьшается частота и глубина дыхания, а также его минутный объем. Чувствительность дыхательного центра к действию углекислоты резко снижается. В связи с гиповентиляцией отмечается накопление СО2 в альвеолярном воздухе и крови, возникает дыхательный ацидоз. Гиперкапния и падение насыщения церебральной крови кислородом приводят к расширению сосудов мозга и повышению внутричерепного давления. При введении токсических доз морфина нарушается дыхательный ритм. При отравлении морфином смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Морфин оказывает выраженное противокашлевое действие, т.к. вызывает угнетение кашлевого центра.

Рвотный центр под воздействием малых доз препарата угнетается, от больших доз - возбуждается, что приводит к тошноте и рвоте. Это является следствием возбуждения хеморецепторов triger zone (пусковой зоны), расположенной на дне IV желудочка, в результате чего активируется сам центр рвоты.

Из других центральных эффектов морфина следует отметить возбуждающее действие на центр блуждающего нерва. Следствием этого является брадикардия.

На сосудодвигательный центр морфин практически не влияет. В результате возбуждения центра глазодвигательного нерва развивается миоз. Морфин способствует выработке вазопрессина в зрительном ядре подбугорной области, что приводит к снижению диуреза.

Тонус гладкомышечных органов (ЖКТ, бронхи) под влиянием морфина повышается. При этом снижается моторика желудка и 12-перстной кишки, замедляется переход содержимого желудка в кишечник в результате повышенного тонуса пилорического отдела желудка; снижается перистальтика, наступает спастическое сокращение мускулатуры кишечника.

Спастическое сокращение сфинктера Одди может привести к развитию печеночной колики. В связи с этим морфин противопоказан при приступе желче-каменной болезни. Одним из моментов оказания помощи при отравлениях морфином является катетеризация пострадавшего - для предотвращения разрыва мочевого пузыря на почве спазма сфинктера.

Фармакокинетика: при приеме внутрь морфин быстро всасывается из ЖКТ. Он может легко всасываться со слизистых оболочек носа при закладывании в нос в виде понюшки. При курении легко проникает через слизистую оболочку легких в кровь. Из крови морфин попадает и концентрируется в паренхиматозных оргагах (почки, печень, легкие, селезенка). Через гематоэнцефалический барьер проходит с трудом, накапливаясь в мозге в небольших количествах; проходит через плацентарный барьер, поэтому морфин не следует назначать для обезболивания родов.

В печени связывается с глюкуроновой кислотой. Часть разрушается путем деметилирования. Из организма выделяется в основном почками. Часть морфина выделяется потовыми и молочными железами. В связи с этим его нельзя назначать кормящим матерям.

Следует помнить, что морфину свойственно выделяться железами желудка и вновь всасываться; в связи с этим при отравлении морфином, независимо от пути введения, необходимо производить повторные промывания желудка независимо от времени введения яда, т.к. морфин выделяется из организма в течение 24 часов. Действие морфина развивается через 10-15 минут при п/к введении и через 20-30 минут при оральном. Продолжительность действия - 3-5 часов.

2. ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ

морфин наркозный препарат отравление

Возникает чаще всего у наркоманов или при несчастных случаях. Отравление возникает при введении доз, превышающих 120 мг. Смертельной дозой для человека (не морфиниста) является 0,2-0,4 г. Тяжелые формы отравления проявляются глубокой комой. Падает АД, развивается брадикардия и угнетение дыхания (часто неправильного ритма). При этом имеет место повышение спинальных рефлексов (коленного), что является дифференциальным признаком от отравления барбитуратами. Вторым дифференциальным признаком отравления морфином является резкое сужение зрачков, могут иметь место подергивания скелетной мускулатуры.

Помощь:

1) многократное промывание желудка 0,05% раствором KMnO4, способного окислять морфин. Можно использовать взвесь активированного угля;

2) в/в или в/м ввести 0,4-0,8 мг (1-2 мл) раствора налоксона (антагониста опиатов);

3) нормализовать кислородный режим, повысить возбудимость дыхательного центра - ингаляция О2 или карбогена (смесь 5-7% СО2 и кислород), ввести дыхательные аналептики - бемегрид, кордиамин, этимизол; при необходимости подключить аппарат искусственного дыхания; п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора атропина для снятия вагусных эффектов.

При длительной коме пострадавшего следует согреть грелками, растирать ему кожу, произвести ему катетеризацию мочевого пузыря.

Успех лечения зависит от того, насколько быстро и энергично оно начато. В случае выздоровления могут отмечаться тяжелые осложнения: потеря речи, зрения, параличи, нарушение деятельности кишечника и др.

Прогноз острого морфинного отравления зависит от длительности комы и должен быть весьма осторожен. Иногда после значительного улучшения состояния пострадавшего внезапно наступает отек легких со смертельным исходом.

Морфинизм - хроническое отравление морфином

Пристрастие к наркотическим анальгетикам потенциально возможно у каждого человека при длительном применении препаратов. Чаще всего пристрастие развивается после 4-8 инъекций наркотика.

Наркомания быстрее возникает у лиц, у которых морфин или другой наркотик при первых же приемах вызывает эйфорию и приятные ощущения. Напротив, у лиц с отрицательной реакцией на препарат (тошнота, рвота, головокружение и др.) морфинизм возникает редко.

В первое время морфинисты обычно сохраняют работоспособность и практически ведут здоровый образ жизни. По мере прогрессирования болезни психика резко меняется. Морфинисты становятся нервными и раздражительными, воля слабеет, теряется инициатива, чувство долга и собственного достоинства. Больные становятся вялыми. Круг их интересов ограничивается лишь добыванием морфина. Физические силы истощаются, работоспособность падает, нарушается сон. Отмечается расстройство кожной чувствительности, усиление потоотделения, тахикардия и другие вегетативные сдвиги.

Потеря аппетита и диспепсические расстройства ведут к быстрому исхуданию (морфинная кахексия).

В основе морфинизма лежит возникающая психическая, физическая зависимость и толерантность. Для воспроизведения эйфории и всех сопровождающих ее приятных ощущений морфинисту приходится со временем постоянно увеличивать дозу препарата ибо к первоначальным дозам развивается толерантность. Эти дозы становятся в десятки раз больше первоначальной. Описаны случаи, когда морфинист в сутки принимал 10-14 г чистого морфина (при средней смертельной дозе 0,3).

Характерной особенностью морфинистов-наркоманов является крайне выраженная и мучительная для больного фаза абстиненции (воздержания). Лишение наркомана привычного наркотика вызывает тяжелые изменения психики и функций внутренних органов. Больные резко возбуждены, стонут, кричат, пытаются любым способом достать морфин или его заменители. Иногда в фазе абстиненции возникает коллапс. Инъекция морфина тотчас же снимает симптомы абстиненции. Таким образом, если вначале наркоман-морфинист принимал наркотик ради достижения эйфории, то в дальнейшем главной целью принятия морфина становится снятие абстиненции.

Пристрастие к морфину может удовлетворятся любым препаратом из группы наркотических анальгетиков. Самым опасным в этом отношении является героин, поэтому его производство и применение в нашей стране запрещено законом. Лечение морфинизма проводится в наркологических отделениях закрытого типа.

Морфинизм плохо поддается лечению, поскольку до конца неизвестен механизм его развития. Обычно таким больным постепенно ограничивают количество морфина и проводят общеукрепляющую терапию. Полного излечения от наркомании, как правило, не наступает, наблюдается рецидив.

Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:

Эти препараты используют в качестве обезболивающих, противошоковых средств: 1) при травмах различного происхождения. Если отсутствует угнетение дыхания, то предпочитают морфин или омнопон, в остальных случаях - промедол;

2) перед тяжелыми операциями (в составе премедикации) и после перенесенного вмешательства;

3) при инфаркте миокарда;

4) при злокачественных неоперабельных опухолях - без ограничений, с целью облегчить страдания больного;

5) при приступе почечной и желчекаменной болезни - предпочтение отдается промедолу или омнопону, у которых менее выражено тонизирующее действие на гладкомышечные органы. Перед их введением (особенно при назначении морфина) обязательно вводится 1 мл 0,1% раствора атропина. При этом купирование болевого синдрома целесообразно начинать с атропина;

6) при бессоннице на почве сильных болей;

7) для подавления кашлевого рефлекса при ранениях грудной клетки.

Противопоказания: угнетение функции дыхательного центра, острые заболевания брюшной полости (острый живот) до установления диагноза, травмы черепа - из-за опасности повышения внутричерепного давления, что может привести к отеку мозга; общее истощение. Морфин абсолютно противопоказан детям до 1 года, а также для обезболивания родов - из-за опасности прохождения его через плацентарный барьер и возможного угнетения дыхания у плода. Старческий возраст.

Дозировка: взрослым морфин вводят п/к по 1 мл 1% раствора, внутрь по 0,01-0,02 г, в порошках, таблетках или каплях. Детям - старше 2-х лет, в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием.

Побочные эффекты: чаще всего проявляются в виде тошноты, рвоты и угнетения дыхания. Эти эффекты ослабляются при одновременном введении атропина или других М-холинолитиков (метацин).

Высшие дозы: взрослым внутрь и п/к - разовая - 0,02 г, суточная - 0,05 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1% раствора.

Морфин и другие наркотические анальгетики хранятся в списке А.

Морфилонг - Morphilongum

Это раствор морфина в специальном растворителе пролонгированного действия. Продолжительность действия препарата - до 24 часов. Вводится в/м 1 раз в сутки из расчета 0,1 мг/кг массы тела.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл.

Омнопон - Omnoponum

Это смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия. Содержание морфина в нем - 48-50%; 32-35% - другие алкалоиды опия, в том числе и изохинолинового ряда. В связи с этим омнопон, в отличие от морфина лучше переносится, реже вызывает спастические состояния гладкомышечных органов; величина анальгетического эффекта омнопона ниже, чем морфина. Омнопон назначают в тех же случаях, что и морфин, внутрь или подкожно.

Дозировка: взрослым по 0,01-0,02 г на прием внутрь, п/к вводят по 1 мл 1% или 2% раствора. Детям старше 2-х лет назначают по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1-2% раствора.

Кодеин - Codeinum, Cин. - Метилморфин.

Является алкалоидом опия фенантренового ряда, получается также полусинтетическим путем. В отличие от морфина обладает слабым анальгетическим эффектом. Сильно выражена способность подавлять активность кашлевого центра. В связи с этим рассматривается в группе противокашлевых средств. Многократное применение препарата чревато развитием пристрастия к нему.

Этилморфина гидрохлорид - Aethylmorphini hydrochloridum, Син. - Дионин.

Обладает противокашлевым действием, как и кодеин. Оказывает местное раздражающее действие с последующим развитием гиперемии и местной анестезией слизистой (а также временного отека). Это позволяет использовать препарат в офтальмологии для ослабления боли и рассасывания экссудата при кератите, инфильтратах роговой оболочки, иридоциклите и др. заболеваниях глаз. Применяют в виде 1-2% раствора и мазей с последующим увеличением концентрации препарата до 6-10%.

Форма выпуска: порошок и таблетки от кашля по 0,01-0,015 г.

Синтетические заменители морфина

Промедол - Promedolum

Легко всасывается и оказывает сильное анальгезирующее действие как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По действию на ЦНС сходен с морфином. В отличие от последнего меньше угнетает дыхательный центр и меньше возбуждает рвотный центр, в меньшей мере активирует блуждающий нерв. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкомышечные органы, бронхи, мочеточники, однако повышает тонус кишечника, желчных путей и усиливает сокращения мускулатуры матки; шейка матки при этом расслабляется. Последнее весьма важно для обезболивания и ускорения родов. В средне терапевтических дозах промедол не оказывает токсического действия на организм матери и плода. Другие показания - см. морфин.

Промедол вводится в/м, в/в, п/к и внутрь.

Дозировка: внутрь взрослым по 0,025-0,05 г на прием, п/к и в/м по 1 мл 1-2% раствора, при сильных болях, особенно при злокачественных опухолях вводят по 1-2 мл 2% раствора. Детям старше 2-х лет промедол назначают по 0,003-0,01 г на прием, в зависимости от возраста. Действие промедола наступает через 10-20 мин. после введения и сохраняется на протяжении 3-4 часов и более.

Переносится больными хорошо, изредка бывает тошнота, слабость, головокружение.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,025, шприц-тюбики и ампулы по 1 мл 1-2% раствора.

Фентанил - Phentanilum

Обладает быстрым, сильным, но кратковременным анальгезирующим действием. При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и сохраняется в течение 15-30 минут. Применяют фентанил главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками. Входит в состав препарата "Таломонал". При вводном наркозе используют в 2 раза меньшие дозы фентанила. При необходимости введения препарата повторяют через каждые 20-40 минут. Фентанил используют также для обезболивания при инфаркте миокарда и легкого, стенокардии и коликах. При этом его вводят в/м или в/в по 0,2-2 мл 0,005% раствора.

Побочные эффекты: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, брадикардия (устраняется атропином).

Противопоказания: обезболивание родов, кесарево сечение (угнетающее действие на дыхание плода); гипертензия в малом круге кровообращения; угнетение дыхательного центра; пневмония, бронхиальная астма; осторожно - при лечении инсулином, гипотензивными препаратами.

Форма выпуска: ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора.

Пентазоцин - Pentazocinum, Fortral*(Франция), Lexir*

По величине анальгетического действия близок к морфину. В отличие от последнего меньше угнетает дыхание. Привыкание и пристрастие к пентазоцину меньше выражено, чем к морфину.

Показания: см. морфин.

Дозировка: однократная доза взрослым п/к, в/м и в/в составляет 0,03 г; повторные инъекции делают через 2-4 часа. Внутрь назначают по 0,05 г, т.е. 1 таблетка 3-4 раза в день.

Предосторожности: при нарушении функции печени и почек, гипертонии, черепно-мозговых травмах, в первые 3 месяца беременности.

Форма выпуска: таблетки и драже пентазоцина гидрохлорида по 0,05 г; ампулы по 1-2 мл, содержащие в 1 мл 0,03 г пентазоцина лактата.

Пиритрамид - Piritramidum, Син. Дипидолор

Является быстродействующим сильным наркотическим анальгетиком.

Показания: сильный болевой синдром, особенно при хирургических операциях и в послеоперационном периоде, при родах.

Дозировка: вводится в/м в дозе 15 мг (2 мл 0,75% раствора), повторная инъекция через 2-3 часа в половинной дозе.

Противопоказания: см. морфин.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 0,75% раствора.

Трамадол - Tramadolum, Tramal*

Сильный быстродействующий анальгетик с продолжительным эффектом. Относится к группе препаратов агонистов-антагонистов опиатных рецепторов.

Показания: сильные острые и хронические боли в послеоперационном периоде, у онкобольных, при травмах.

Дозировка: взрослым и детям старше 14 лет вводят в/в (медленно), п/к или в/м по 1-2 мл; внутрь до 8 капсул в сутки.

Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, головокружение.

Предосторожности: не следует назначать длительно во избежание привыкания.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора, капсулы по 0,05 г.

Эстоцин - Aesthocinum Син.: Dimenoxadol*, Estocin*

Обладает обезболивающим и противокашлевым действиями. По величине анальгетического эффекта уступает морфину и промедолу, но в отличие от них меньше угнетает дыхание, не тонизирует блуждающий нерв, оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкомышечные органы.

Показания к применению: боли связанные со спазмом гладкой мускулатуры, для премедикации (в сочетании с нейролептиками); подготовка к стоматологическим операциям; обезболивание родов.

Дозировка: взрослым внутрь по 0,03-0,06 г 2-3 раза в день, п/к и в/м по 1-2 мл 2% раствора 2-3 раза в день. Продолжительность аналгезии 1-2 часа.

Противопоказания: детям до 2-х лет, угнетение дыхания.

Форма выпуска: таблетки 0,005 г, 0,015 г, 0,03 г и 0,06 г; ампулы 2 мл 2% раствор.

Бупренорфин - Buprenorphine* Син.: Norfin*

Анальгетик центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам.

Достоинства препарата: не угнетает дыхательный центр, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания: болевые синдромы средней и слабой интенсивности различного генеза.

Дозировка: вводят в/м или в/в медленно по 1-2 мл каждые 6-8 часов, максимальная одноразовая доза - 6 мл.

Побочные эффекты: сонливость, тошнота, рвота, изредка - угнетение дыхания.

Предосторожности: при нарушении дыхания.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 0,003% раствор.

Антагонисты опиатов

В эту группу входят препараты, которые способны блокировать взаимодействие агонистов (морфина и его аналогов) с опиатными рецепторами или вытеснять их из этих рецепторов. Наиболее часто для этих целей используют налоксон и налтрексон (трексан).

Налоксон - Naloxone, син.:Narcan*

Обладает конкурентным антагонизмом к морфину и его аналогам, лишен морфиноподобного действия.

Показания: острая интоксикация наркотическими анальгетиками, алкогольная кома, различные виды шока.

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, что может использоваться как тест для выявления заболевания.

Дозировка: вводят в/м или в/в по 1-2 мл.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,04% раствора.

Размещено на Allbest.ru