Пошук та вивчення антигіпоксантів з термопротекторними властивостями серед 4-тіазолідинів

Оптимальний режим дозування найбільш активної сполуки при формі гіпоксичного синдрому (ГС). Вплив потенційного засобу профілактики форми шахтної травми, на динаміку вмісту аденілових нуклеотидів. Стан транспортної функції сироваткових білків при ГС.

Рубрика Медицина
Вид автореферат
Язык украинский
Дата добавления 27.08.2015
Размер файла 92,3 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Анализ центрального этапа фармакокинетики Les-2140 показывает, что в процессе биотранспорта это соединение существенным образом изменяет обратимое комплексообразование лигандов с различными биосубстратами в сторону усиления процессов естественной детоксикации организма.

Согласно данным электронно-парамагнитно-резонансной (ЭПР)-спектрометрии гепатоцитов крыс с гипоксическим синдромом на фоне применения Les-2140 во все сроки исследования отмечается индукция активности цитохрома Р-450 (на 11-99 %) и снижение уровня ЭПР сигнала, обусловленного Мо2+-содержащими ферментами (на 83,2-346,1 %), что способствует сохранению функционирования микросомальной электрон-транспортной цепи и детоксицирующей системы печени в целом.

Ключевые слова: гипоксический синдром, производные 4-тиазолидина, антигипоксические термопротекторные свойства.

Summary

Renzjak S.J. Searching and study of antihypoxants with thermoprotective characteristics amongst 4-thiazolidines. - The manuscript.

The dissertation for obtaining an academic degree of the kandidate of medical sciences in speciality 14.03.05 - pharmacology. - Odessa State Medical University of Ministry Health Care of Ukraine, Odessa, 2009.

The dissertation is dedicated to the screening researches of 15 thiazolіdine derivatives with lico-like molecules, which have been chosen on the base of virtual screening with help of computer programs PASS C&T and Log/ACDLabs, which have shown that the most significant antihypoxic activity realizes compound 9-(3-ethoxy-4-hydroxyphenil)-14-(4-fluorphenil)-3,7-dithia-5,14-diaza-pentacyclo-[9.5. 1.02,10.04,8.012,16]-heptadez-4(8)-en-6,13,15-thrion with laboratory code Les-2140.

Studied derivative 4-tiazolidine realizes the antihypoxic activity with thermoprotective properties by decreasing intensity of free-radical reactions, regulations of prooxidant-antioxidant homeostasis, prevention of decline in activity of such key enzymes as superoxyddismutase and catalase in blood serum and brain tissue. Thus, also established expressed membrane-stabilizing effect of Les-2140. Besides, it was discovered an ability of Les-2140 to prevent disturbances in energy supply to organism's tissues in different terms after reoxygenation due to preservation of adenyl nucleotides` pool and concentration of phosphorus inorganic with simultaneous modification of energy homeostasis parameters. It is established, that one of the ways of compound, that was studied, to realize an antihypoxic activity it is stimulation of gluconeogenesis in blood serum and brain tissue of animals with hypoxic syndrome. The analysis of the central stage of pharmacokinetics Les-2140 shows, that during biotransportation this compound essentially modifies process of reversible complex-formation of ligands with various biosubstrates towards strengthening of organism's natural detoxication processes.

Key words: hypoxic syndrome, 4-tiazolidina derivatives, antihypoxic thermoprotective properties.

Размещено на Allbest.ru


Подобные документы

Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т.д.
PPT, PPTX и PDF-файлы представлены только в архивах.
Рекомендуем скачать работу.