Фармакогностичне дослідження видів роду Crataegus L. флори України

С помощью химических и физико-химических методов в сырье боярышников идентифицировано 114 и установлена структура 103 соединений: 4 гидроксикоричные кислоты, 3 кумарина, 13 флавоноидов, 14 терпеноидов, 14 ароматических и 10 алифатических соединений, 14 жирных кислот, 16 аминокислот, 15 микроэлементов. Методами колоночной и препаративной хроматографии в индивидуальном состоянии выделены 20 веществ фенольной природы: кофейная, феруловая, хлорогеновая и неохлорогеновая кислоты, умбеллиферон, эскулетин, скополетин, апигенин, лютеолин, кемпферол, кверцетин, гиперозид, кверцитрин, изокверцитрин, биокверцетин, рутин, антозид, витексин, ацетилвитексин, ориентин.

Жирные кислоты, а также биологически активные вещества эфирного масла определяли хромато-масс-спектрометрическим методом с использованием встроенной программы обработки масс-спектров. Масс-спектры хроматографических пиков веществ были идентифицированы в результате сравнения с масс-спектрами эталонных соединений. В цветках боярышников Арнольда, мягковатого, канадского определено содержание ароматических соединений, терпеноидов, фенилпропаноидов: фенол, п-гидроксибензойная кислота, гераниол, линалоол, нерол, терпинеол, ментол, борнеол, анисовый альдегид, тимол, карвакрол.

В плодах и экстрактах определено количественное содержание органических кислот, аскорбиновой кислоты, гидроксикоричных кислот, флавоноидов, дубильных веществ, свободных и связанных аминокислот, жирных кислот, каротиноидов, макро- и микроэлементов.

Подобраны технологические параметры получения жидких экстрактов из плодов боярышника, при этом использовали химические реакции идентификации, методы хроматографического анализа и количественного определения суммы флавоноидов. Разработаны технологические схемы получения жидких экстрактов плодов боярышников Арнольда, мягковатого и канадского, а также комплексного препарата “Фитокардин”, включающего в себя эналаприла малеат, индапамид, растительные экстракты, в том числе жидкий экстракт боярышника Арнольда. На способ получения препарата подана заявка на патент Украины. Фармакологическая активность изучена в лаборатории общей фармакологии ГНЦЛС под руководством зав. лабораторией, канд. мед. наук, ст. н.с. Чайки Л.А. Установлено, что через 1 час после введения и последующих 24 - 28 часов препарат оказывает дозозависимый антигипертензивный эффект в дозах более низких, чем монопрепарат эналаприл. Антигипертензивный эффект комплекса обусловлен синергизмом действия эналаприла и экстракта боярышника, что способствует более раннему и значительному проявлению действия в сравнении с монопрепаратом. Особенностью механизма действия препарата является то, что каждый компонент воздействует на разные рецепторные структуры, ответственные за гипертензивный тонус сосудов, что обеспечивает синергизм их суммарного эффекта и пролонгацию до 25 - 28 часов после однократного приема препарата. Разработаны разделы проекта АНД на препарат “Фитокардин”: описание, идентификация, количественное определение флавоноидов. В плодах боярышников определены влажность, зола общая; проведено макро- и микроскопическое изучение боярышников, установлены диагностические признаки сырья.

Ключевые слова: Crataegus L., фармакогностическое исследование, морфолого-таксономическое и хемотаксономическое исследование, биологически активные вещества, жидкий экстракт, антигипертензивная активность.

Annotation

Sidora N.V. Pharmacognostic research of Crataegus L. genus species from Ukrainian flora - A manuscript. Dissertation for the candidate of pharmaceutical science Degree in specialty 15.00.02 - pharmaceutical chemistry and pharmacognosy. - National University of Pharmacy, Kharkiv, 2007.

On the base of graph-analysis morphologic-taxonomic (38 species) and chemotaxonomic research (12 species) of hawthorns from Ukrainian flora was carried out. A phenols compounds from 9 species of North-American hawthorns in comparison with pharmacopoeia species was investigated; correlation links between morphological signs and chemical composition of taxons was revealed. Species Crataegus аrnoldiana, C.submollis, C.canadensis was defined as perspective sources of biological active compounds (BAC). The structure of 103 compounds: derivatives of phenol and benzol, hydroxycinnamomic acids, hydroxyl cumarins, flavonoids, terpenoids, fatty acids, amino acids, microelements was determined; 20 phenolic compounds was educed; quantitative content of BAC was established. The method of fluids extracts from hawthorns fruits obtained, the complex preparation “Fitocardin”, projects AND in fruits and to the preparation were worked. The antihypertensive activity of preparation was defined.

Key words: Crataegus L., pharmacognostic investigation, morphologic-taxonomic and chemotaxonomic research, biological active compounds, fluid extract, antihypertensive activity.

Размещено на Allbest.ru