Роль вспомогательных веществ в фармацевтическом производстве

Применение солюбилизаторов позволяет готовить следующие лекарственные формы с новыми практически нерастворимыми высо - коэффективными лекарственными веществами:

- раствор ихтиола - ихтиоловое масло, солюбилизированное аммониевой солью сульфаихтиоловой кислоты;

- растворы крезола, солюбилизированные мылом; раствор фенестерина ( цитостатик );

- растворы гормонов (синестрола, октэстрола) для инъекций;

- растворы эфирных масел (мятного, фенхелевого для изготовления воды мятной).

При использовании солюбилизаторов появляется возможность замены растворителя для инъекционных растворов. Это очень важно при изготовлении инъекционных растворов камфоры.

Часто назначаемые больным при сердечно-сосудистых заболеваниях масляные растворы камфоры рассасываются и нередко образуют олеомы - опухоли, что не отмечается при введении солюби- лизированных водных растворов камфоры или модифицированной камфоры (сульфакамфокаин).

4.8 Пролонгирующие вещества (пролонгаторы)

Вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, называются пролонгаторами. Лекарственные средства пролонгированного действия - это лекарственные вещества в специальной лекарственной форме, обеспечивающей увеличение продолжительности действия.

Использование пролонгированных лекарственных форм известно более 20 лет и вызвано отрицательными явлениями, возникающими при быстром выведении лекарственных веществ из организма или разрушением в нем, например антибиотиков, гормонов, витаминов и др. При этом возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что нередко приводит к резкому колебанию концентрации их в организме и, в свою очередь, обусловливает токсичность, побочные нежелательные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.). Многократная инстилляция глазных капель вызывает мацерацию слизистой оболочки глаза и тем самым способствует возникновению инфекционных процессов. Быстрое выведение лекарственных веществ из организма вызывает появление устойчивых форм микроорганизмов.

Частое применение лекарственных препаратов неудобно и для больного, поэтому необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых сохранял бы в организме в течение длительного или заданного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества.

Таким образом, пролонгирующие компоненты должны не только соответствовать требованиям, предъявляемым к вспомогательным веществам, но и поддерживать оптимальный уровень лекарственного вещества в организме, препятствовать возникновению резких колебаний его концентрации.

В настоящее время установлено, что пролонгирование действия лекарственных веществ зависит от уменьшения скорости высвобождения их из лекарственной формы, депонирования препарата в органах и тканях, инактивации действующего вещества ферментами и скорости выведения из организма. Известно, что максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционален введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционален скорости выделения вещества из организма.

Для создания лекарственных препаратов с пролонгированным действием можно использовать химические, физиологические и технологические методы. К химическим методам относится синтез труднорастворимых солей сложных эфиров, т.е. создание новых лекарственных веществ, что не всегда возможно. Физиологические методы пролонгирования заключаются в воздействии различных факторов (чаще всего веществ) на организм с целью задержки выведения лекарственного вещества. Этот метод часто небезопасен для больного, в связи с чем мало используется.

Наибольшее распространение получили следующие технологические методы пролонгирования:

- повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель);

- создание соединений лекарственных и вспомогательных веществ за счет физико-химических или химических (ковалентных или ионных) связей;

- иммобилизация лекарственных веществ на биодеградирующих системах; заключение лекарственных веществ в пленочные оболочки;

- суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание других лекарственных форм, например глазных лекарственных пленок вместо растворов, и другие методы.

Для экстемпорально изготовляемых лекарственных препаратов наиболее приемлемым технологическим методом является заключение лекарственного вещества в гель или использование в качестве дисперсионной среды неводных растворителей (масла и др.). В качестве геля для пролонгированных лекарственных препаратов наиболее широко используют растворы ВМС, причем различной концентрации, что позволяет регулировать время про- лонгирования. К таким веществам относятся МЦ, КМЦ и натрий-КМЦ (1%), поливинол (1,4-2%), полиакриламид (0,5 - 1%), поливинилпирролидон, коллаген и ВМС. Например, в настоящее время применяются глазные капли - 1,0% растворы пилокарпина, скополамина гидробромида и 10% растворы сульфацил-натрия, пролонгированные МЦ, и другие лекарственные препараты.

4.9 Корригирующие вещества

К корригенам относится группа вспомогательных веществ, применение которых дает возможность исправлять вкус, цвет, запах различных лекарственных веществ. Корригирующие вещества имеют большое значение в детской практике. Установлено, что эффективное терапевтическое средство, имеющее неприятный вкус, у детей оказывает во много раз меньший эффект или вообще не оказывает лечебного воздействия.

Корригирующие вспомогательные вещества широко применяются в пищевой промышленности. Однако в составе лекарственных препаратов используются редко, что связано с необходимостью решения двух проблем. Во-первых, лекарственные вещества, в отличие от пищевых, часто обладают горьким вкусом, маскирование которого за счет применения корригенов практически невозможно. Во-вторых, необходимо также учитывать возможность изменения всасываемости лекарственных веществ из корригированных лекарственных форм. В частности в литературе имеются данные, что сахарный сироп и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию сульфаниламидов, антибиотиков из корригируемых ими форм. Так, учитывая сложное восприятие вкуса, трудно осуществлять подбор корригентов для лекарственных веществ, обладающих горьким, соленым, кислым вкусом или сложными их сочетаниями. Необходимо также учитывать возможность изменения всасываемости лекарственных веществ из корригированных лекарственных форм. Известно, что сахарный сироп и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию сульфаниламидов, антибиотиков из корригируемых ими форм.

При подборе корригирующих веществ следует учитывать основные положения теории вкуса. Если все вкусовые ощущения разделяют на 4 основные группы (ощущения кислого, сладкого, горького, соленого), то лекарственные вещества имеют более сложные сочетания ощущений (например, горько-соленый, сладко-кислый и др.). Отсюда сложность в подборе корригенов для лекарственных веществ.

В качестве корригирующих веществ в настоящее время предложены к применению природные и синтетические вещества - обычно в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций. Из сиропов особенно распространены сахарный, вишневый, малиновый, солодковый, из подслащивающих веществ - сахароза, фруктоза, сорбит, сахарин. Наиболее перспективным является сорбит - заменитель сахарозы. Образуя вязкие растворы, он также стабилизирует многие лекарственные вещества.

Помимо указанных веществ, для исправления вкуса используют различные ВМС, макромолекулы которых как бы обволакивают молекулы лекарственных веществ и вкусовые рецепторы языка. К ним относятся агар, альгинаты, МЦ, пектины. Корригирующим действием обладают и эфирные масла: мятное, анисовое, апельсиновое.

Выводы

Таким образом, применение вспомогательных веществ представляет актуальную проблему современной технологии лекарственных форм. Рациональное использование вспомогательных веществ позволяет значительно повышать эффективность фармакотерапии.

Получение же новых вспомогательных веществ позволит создавать принципиально новые высокоэффективные лекарственные формы, удобные для применения и имеющие достаточно длительные сроки годности. Использование современных вспомогательных веществ в фармацевтическом производстве позволит значительно расширить фарм.рынок.

Список используемой литературы

1. Дан старт разработке стратегии развития российской фармацевтической промышленности на период до 2020 года//http:www.minprom.gov.ru [Электронный ресурс]

2. Иващенко, А. А., Кравченко Д. В., Концепция инновационного развития отечественной фармацевтической отрасли/А. А. Иващенко, Д. В. Кравченко//Ремедиум.- 2008.- №5.- с. 14-18

3. Напчаджи, Т. А., Лазарева, З. П. Фармацевтический рынок: состояние, участники и развитие/ Т. А. Напчаджи, З. П. Лазарева//Маркетинг в России и за рубежом.- 2006 - №2.- с. 40-42.

4. Пашутин, С. Б., Особенности российского фармацевтического рынка/С. Б. Пашутин// Маркетинг в России и за рубежом.- 2006.- №5.-

с. 34-37

5. Романова, С. А., Захарова, С. Б. Медицинская промышленность: «первоквартальные достижения»/С. А. Романова, С. Б. Захарова//Ремедиум.- 2009.- №2.- с. 7-8

6. Стратегия развития фармацевтической промышленности в Российской Федерации до 2020 года//http://doc.google.com.[Электронный ресурс]

7. Толстопятенко М.А., Зиньковская Н.В. Региональные аспекты формирования медико- фармацевтического комплекса/ М. А. Тостопятенко, Н. В. Зиньковская //Проблемы управления здравоохранением -2009. - № 1 - с. 18-22

Размещено на Allbest.ru