Визначні винахідники і відкриття у фармакології

3. Ліки, що змінили світ

медицина фармація лікувальний засіб

Опій. Протягом усієї історії людства лікарі й учені шукали засоби, здатні перемогти біль. Опій став першими сильними болезаспокійливими ліками.

Про цілющі властивості опію (висушений сік недоспілих голівок снодійного маку) знали вже лікарі Стародавньої Греції та Рима, стародавнього Китаю та Індії, котрі застосовували настойки опію та мандрагори для полегшення болю.

У 1806 році молодий аптекар Фрідріх Сертюрнер виділив з алкалоїдів опію білі кристали і назвав їх «морфій» - на честь бога сновидінь Морфея. Поява морфіну, особливо після винайдення у 1853 році шприца, дала в руки лікарів потужний засіб проти болю. Однак незабаром з'ясувалося, що морфій, як і опій, викликає звикання. Перед ученими постало завдання: знайти замінник, що не викликав би звикання.

У 1874 році хіміки синтезували з опію героїн - за своїм анестезуючим впливом він виявився набагато сильнішим за морфін. До 1910 року героїн можна було купити в будь-якій аптеці, однак потім було доведено, що це не менш страшний наркотик. Опій - родоначальник всіх сучасних наркотичних анальгетиків. У другій половині XX сторіччя синтетичним шляхом були отримані промедол, фенадон, трамадол, фентанил, деприван, буторфанол та інші ліки, а також виділені деякі алкалоїди опію: засіб проти кашлю кодеїн і судинорозширювальний препарат папаверин. Переважна їх частина включена в офіційні списки наркотичних речовин, зберігати й продавати які можна тільки в умовах найсуворішого контролю.

Вакцина проти віспи. Віспа, що виникла, як вважають, понад 3000 років тому в Індії та Єгипті, довгий час була одним з найстрашніших захворювань, відомих людству. Численні епідемії віспи охоплювали цілі континенти. Тільки в 1980 році Всесвітня організація охорони здоров'я офіційно визнала, що віспа повністю ліквідована у всіх розвинутих країнах земної кулі. Це стало можливим завдяки загальній вакцинації.

Основоположником методу вакцинації став англійський лікар Едуард Дженнер. 14 травня 1796 року Дженнер прищепив восьмирічному хлопчикові Джеймсу Фіппсу вміст (лімфу) пустули з руки селянки Сари Нельмс, що заразилася коров'ячою віспою. За півтора місяця Дженнер ввів Джеймсу лімфу з пустули іншого хворого - цього разу натуральною віспою. Хлопчик не занедужав.

Повторивши цей експеримент 23 рази, в 1798 році Едуард Дженнер опублікував статтю «Дослідження причин і дій…коров'ячої віспи». Того ж року вакцинацію запровадили в англійській армії та на флоті. А Наполеон, незважаючи на те, що в ті роки Франція була у стані війни з Англією, наказав виготовити золоту медаль на честь відкриття Дженнера, а в 1805 році запровадив у Франції примусову вакцинацію.

Завдяки відкриттю Дженнера повсюдною нормою сталі й інші щеплення - проти гепатиту В, дифтерії, коклюшу, краснухи, поліомієліту, правця й інших інфекцій. У 2007 році в США була створена перша у світі протиракова вакцина - вона запобігає раку шийки матки, причиною якого є вірус папіломи людини (ВПЛ).

Ефір. Наркотична дія сірчаного ефіру була відкрита ще в 1525 році лікарем і алхіміком Парацельсом. Однак до епохи анестезії було ще дуже далеко.

У 1797 році молодий британський хімік Гемфрі Деві випадково відкрив знеболюючу дію закису азоту. Під час експериментів Деві помітив, що газ викликає приємні відчуття й поліпшує настрій. І дав йому назву - «звеселяючий газ». Учений висловив припущення про можливості використання закису азоту в хірургії. Однак протягом півстоліття ніхто про цю ідею не згадав.

У 1818 році інший британський учений - Майкл Фарадей - випробував на собі присипляючу дію парів ефіру й навіть опублікував на цю тему роботу. Але й вона багато років залишалася непоміченою. Епоха практичної анестезії почалася пізніше.

В 1844 році провінційний американський дантист Горацій Веллс попросив свого колегу видалити йому здоровий зуб. Надихавшись попередньо закису азоту, Веллс відносно спокійно переніс болючу процедуру й незабаром після цього вирушив до Бостона, де вмовив свого знайомого, теж дантиста, Вільяма Мортона влаштувати публічну демонстрацію нового методу. Презентація ця, влаштована в січні 1845 року, завершилася повним провалом. Осміяний колегами, Веллс повернувся додому.

Однак в ідею бідолахи Горація повірив блискучий хімік і лікар Чарльз Джексон, котрий колись готував Мортона до вступу в університет. Досвідчений Джексон поділився з Мортоном знаннями про те, як правильно використовувати сірчаний ефір для знеболювання. Так почалося їхнє співробітництво і…багаторічна ворожнеча. Завзятий і честолюбний Мортон негайно почав тайкома експериментувати з ефіром. Він розробив особливий апарат - випарник ефіру (сулія з гнучкою трубкою), провів досліди на собі й уже 30 вересня 1846 року цілком безболісно вирвав зуб у свого пацієнта Ебена Фроста.

Звістка про успішний досвід дантиста долетіла до відомого хірурга, головного лікаря бостонського шпиталю Джона Воррена, і для доказу ефективності ефірного наркозу він запропонував Мортону асистувати йому під час операції.

16 жовтня 1846 року в клінічному корпусі Бостонської міської лікарні при великому зібрання лікарів, студентів і просто цікавих була проведена перша у світі публічна операція за участю анестезіолога. Мортон обробив своїм апаратом 25-річного друкаря Гілберта Еббота, і Воррен спокійно видалив пухлину на шиї в пацієнта. Закінчивши операцію, він вимовив, звертаючись до аудиторії: «Шановні колеги! Це не обман». 16 жовтня вважають офіційною датою народження сучасної анестезіології.

Для загального наркозу сьогодні використають сучасні препарати й складні прилади. Але за великим рахунком загальний принцип поринання у «хімічний сон» залишився тим же, що й півтора століття тому. Спроби створити концептуально інший наркоз поки успіхом не увінчалися.

Кокаїн. Кокаїн є основним компонентом місцевих анестетиків (новокаїн, дикаїн, тримекаїн, лідокаїн та ін.), без яких сьогодні неможливі стоматологія, амбулаторна хірургія, травматологія, гінекологія, онкологія, пластична хірургія, неврологія та низка інших медичних дисциплін.

Конкістадори, а потім натуралісти й мандрівники, що досліджували Південну Америку, помітили, що місцеві мешканці, котрі постійно жують листя рослини під назвою кока, легко переносять втому, біль і голод.

У 1860 році німецький хімік Альберт Німан вперше визначив основну діючу речовину загадкових листів - алкалоїд кокаїн. Незабаром Німан помер, так і не завершивши початої роботи. Пізніше його колега Вільгельм Лоссен зумів одержати кокаїн у чистому вигляді.

Тоді-то й провів свої експерименти молодий Зиґмунд Фрейд, віденський невропатолог і основоположник психоаналізу. Він клав трохи кокаїну на язик і незабаром встановив, що втрачає при цьому чутливість. Фрейд написав про досліди з кокаїном в одній зі своїх наукових праць, але так і не зробив наступного кроку від спостереження до практичного висновку, що (будучи зробленим) привів би до відкриття значення кокаїну для медицини.

Цей крок зробив у 1879 році петербурзький фармаколог професор Василь Анреп, який вперше запропонував використати кокаїн для місцевої анестезії.

У 1884 році до вивчення властивостей кокаїну взявся віденський окуліст Карл Коллер, якому Фрейд розповів про свої досліди. Коллер теж проводив експерименти на собі: змочуючи слизові оболонки порожнини рота й віко, а також рогівку ока розчином кокаїну, він виявив, що слизові втрачають чутливість. Офтальмолог зрозумів: цей розчин можна використати для знеболювання!

Наступний і найважливіший крок зробив у 1890 році німецький хірург Карл Шлейх. Після численних дослідів Шлейху нарешті вдалося створити стійкий анестезуючий засіб: до 0,05-процентному розчину повареної солі він додав кокаїн - вийшов готовий до використання знеболюючий розчин, який, що важливо, можна було довго зберігати у флаконах.

Відкриття засобів загального наркозу й місцевої анестезії означало завершення боротьби за знеболювання. Всі наступні досягнення в цій галузі стали тільки їхніми поліпшеннями й доповненнями.

Токсичність кокаїну завжди бентежила лікарів. Саме тому одержання Альфредом Ейнгорном у 1905 році препарату новокаїн ознаменувало початок нового етапу в розвитку місцевої анестезії. Новокаїн, що в 16 разів менш токсичний, ніж кокаїн, швидко завоював симпатії фахівців, тим більше що мав достатню знеболювальну силу. Із цим прямим спадкоємцем кокаїну багато хто, напевно, мав справу в кабінеті стоматолога.

Аспірин. Давним-давно люди помітили, що вербова кора допомагає при лихоманці. Лікувальні властивості кори пояснюються наявністю в ній солей саліцилової кислоти. У 1897 році в лабораторії хімічного концерну «Байєр» молодий німецький хімік Фелікс Гоффман синтезував ацетилсаліцилову кислоту в хімічно чистій і стійкій формі. Гоффман намагався знайти дієвий засіб проти болю в суглобах, від яких страждав його батько. У клінічну практику аспірин був уведений німецьким лікарем Германом Дрессером, приятелем Гоффмана.

Ліки виявилися досить ефективним, і 6 березня 1899 року Імператорське патентне відомство в Берліні внесло їх у реєстр торговельних марок під номером 36433 з назвою «Аспірин». За даними фармакологічного відділу ВООЗ, аспірин і його аналоги вже кілька років очолюють десятку найпопулярніших лікарських засобів. Щорічно у світі продається понад 45 млн. тонн цього препарату.

Вітаміни. У другій половині XIX століття вважали, що харчова цінність продуктів визначається тільки вмістом у них білків, жирів, вуглеводів, мінеральних солей і води. Тим часом за кілька сторіч людство накопичило великий досвід тривалих морських подорожей, коли при достатніх запасах продовольства люди гинули від цинги та інфекційних захворювань. Чому?

Відповіді на це питання не було доти, поки в 1880 році російський учений Микола Лунін, що вивчав роль мінеральних речовин у харчуванні, не помітив: миші, котрі їли штучну їжу, скомпоновану з усіх відомих частин молока (казеїн, жир, цукор і солі), марніли й гинули. А миші, що одержували натуральне молоко, були здорові й активні. Виходить, у молоці містяться й інші речовини, незамінні для харчування, здогадався вчений.

Через 16 років знайшли причину хвороби бері-бері, поширеної серед мешканців Японії, Кореї та Індонезії, що харчувалися переважно очищеним рисом. Нідерландському лікареві Крістіану Ейкману, що працював у тюремному шпиталі на острові Ява, допомогли…кури, які бродили подвір'ям. Їх годували очищеним зерном, і птахи потерпали від захворювання, що нагадувало бері-бері. Варто було замінити його на неочищений рис - хвороба минула.

І от у 1911 році молодий польський хімік Казимир Функ виділив з рисової луски вітамін у кристалічному вигляді. Провівши низку дослідів, він дійшов висновку, що загадковій курячій недузі запобігає проста азотовмісна речовина - амін (вітамін В1). Рік по тому він же придумав і назву для таких речовин - «вітаміни» від латинських слів «vita» (життя) й «amine» (азот).

У наш час відомо близько 20 вітамінів, які, будучи складовою ферментів (водорозчинні вітаміни С, групи В, РР й ін.) і клітинних мембран (жиророзчинні - Е, А, D, каротини), беруть активну участь в усіх процесах життєдіяльності. Всі вони необхідні для лікування цинги, рахіту, інших гіповітамінозів, профілактики більшості захворювань і реабілітації тисяч людей після хвороб і хірургічних операцій.

Сальварсан. Ще на початку XX століття переважну більшість ліків виготовляли з хімічних сполук, що існують у природі. Грубо кажучи, все це були «народні засоби», тільки очищені й систематизовані. Але лише успіхи синтетичної хімії дозволили цілеспрямовано створювати речовини, що впливають на збудників інфекційних захворювань або пухлинні клітини.

У 1907 році австрійський лікар Пауль Ерліх (який одержав разом з Мечниковим Нобелівську премію за роботи з імунітету) синтезував препарат для лікування сифілісу - сальварсан, який швидко поширився в усьому світі. Це був перший в історії лікарський засіб, створений для розв'язання конкретного завдання.

Ерліх мріяв про «чарівну кулю», яка б вибірково вражала збудників того чи іншого захворювання й у той же час була нешкідлива для організму. Щоб одержати ліки від сифілісу, Ерліх синтезував 605 різних речовин. І тільки 606-й експеримент приніс успіх.

Так зародилася хіміотерапія - лікування за допомогою хімічних речовин, створених спеціально для боротьби з тією чи іншою хворобою. Після сальварсану були синтезовані тисячі нових препаратів.

Зараз 90% ліків, що продаються в аптеках або використовуються у клініках, - це синтетичні препарати.

Інсулін. Діабет першого типу… Цей діагноз поставлений приблизно 10-15 млн. мешканців планети. Практично єдиний порятунок для них - все життя робити ін'єкції інсуліну. Без цього препарату всі ці люди були б мертві.

У 1920 році молоді канадські дослідники - хірург і фізіолог Фредерік Бантінг і студент-медик Чарльз Бест після тримісячних експериментів одержали інсулін з острівкової тканини підшлункової залози собак. До кінця 1921 року Бантінг вдосконалив технологію і почав виготовляти інсулін з витяжки підшлункових залоз ненароджених телят. У січні 1922 року в дитячій лікарні Торонто вперше в клінічній практиці було проведено успішне лікування інсуліном 14-річного хлопчика, який мав тяжку форму цукрового діабету. Життя хворому вдалося врятувати.

Далі пішли клінічні випробування, під час яких вдалося розробити основні рекомендації із застосування й дозування інсуліну. Наприкінці 1922 року новий препарат уже з'явився на лікарському ринку. Патент на інсулін був проданий Торонтському університету за один долар, і незабаром ліки почали виготовляти у промислових масштабах.

У 1923 році Фредерік Бантінг і Джон Маклеод, у лабораторії якого велися дослідження, одержали за це відкриття Нобелівську премію. Це не єдина Нобелівська премія, присуджена за інсулін. В 1958 році найвища наукова нагорода була присуджена британському молекулярному біологові Фредеріку Сенгеру за визначення послідовності амінокислот, з яких складається інсулін. Гормон інсулін, відкритий Бантінгом, виявився дієвою зброєю проти цукрового діабету, одним із небагатьох ліків, які швидко принесли полегшення великій кількості людей. І дотепер для більшості діабетиків він рівнозначний життю.

Пеніцилін. Зелена пліснява здавна зарекомендувала себе лютим ворогом мікробів. Ще в XV столітті лікарі використовували її для лікування гнійних ран.

Наприкінці XIX століття виділенням антибіотиків займався італійський лікар Б. Гозіо, але результати його дослідів не збереглись.

У 1929 році професор мікробіології Лондонського університету Олександр Флемінг якось забув помити чашу Петрі з непотрібною бактеріальною культурою. За кілька днів Флемінг виявив у чаші зелену цвіль і уважно її вивчив. З'ясувалося, що цвіль виділяє особливу антибіотичну речовину, яка переходить у поживне середовище і пригнічує ріст багатьох бактерій.

Флемінг назвав чудодійний засіб «пеніцилін», тому що його цвіль, яка його виробляє, належить до грибів роду Penicillium. Учений з'ясував, що виявлена ним речовина діє тільки на патогенні мікроби, не спричинюючи негативного впливу на лейкоцити й інші клітини людського організму.

Флемінг опублікував повідомлення про відкриття в науковому журналі й незабаром одержав пеніцилін у чистому вигляді. Однак радість ученого була затьмарена тим, що йому ніяк не вдавалось виділити його стійку форму, готову для практичного застосування.

Лише у 1940 році це нелегке завдання було розв'язане групою молодих оксфордських учених під керівництвом Ернста Чейна й Говарда Флорі. В 1944 році англійська королева звела в лицарське достоїнство й подарувала баронський титул трьом творцям пеніциліну. У 1945 році Олександр Флемінг, Говард Флорі та Ернст Чейн були удостоєні Нобелівської премії.

Безумовно, антибіотики зробили справжню революцію в медичній практиці. І відкриття пеніциліну, першого серед антибіотиків, виявилося початком нової ери в історії медицини. У наш час фармакологи синтезували десятки різновидів антибіотиків, здатних перемогти будь-яку інфекцію. Поки в медицині альтернативи антибіотикам немає.

Еновід. Після того, як були створені перші оральні контрацептиви, світ змінився.

Здатність гормонів припиняти овуляцію була відома давно. Австрійський біолог Людвіг Габерландт у середині 20-х років XX сторіччя помітив, що пацюки не розмножуються при прийомі екстракту яєчників. В 1931 році Габерландт першим запропонував використовувати гормони для запобігання небажаній вагітності в жінок. Фармацевтична компанія «Гедеон Ріхтер» усього за рік приготувала екстракт, названий автором розробки «інфекундин». Але клінічним випробуванням препарату перешкодила несподівана смерть Габерландта, а потім Друга світова війна.

Після війни вчені повернулися до досліджень. Австрійський інфекундин був занадто дорогим препаратом. Дешевий штучний гормон прогестерон був синтезований лише в 1944 році.

Через десять років американським біологом Грегорі Пінкусом була створена перша протизаплідна таблетка. Проект обійшовся спонсорам у $3 млн. (на ті часи величезна сума).

Перші протизаплідні таблетки з'явились у продажу в 1960 році, називалися вони «Еновід». За чотири роки новий препарат приніс $24 млн., але творці диво-засобу жодного прибутку від його реалізації не одержали. Зараз оральна контрацепція дозволила нарешті розв'язати проблему небажаної вагітності, зменшити кількість гінекологічних захворювань і знизити дитячу смертність. Наступила ера бажаних дітей.

Незважаючи на велику кількість хвороб, які сьогодні існують у світі, про досягнення в області медицини прийнято висловлюватися позитивно. Щороку люди, що дають клятву Гіппократа, рятують мільйони людських життів.

В останнє десятиліття у світовій медицині зроблено чимало відкриттів, які дозволяють з оптимізмом дивитися в майбутнє. За останнє десятиліття здійснений великий прорив у створенні вакцини проти ВІЛ / СНІДу.
Справжній переворот здійснений в області кардіології. Розроблено технологію стентування, за допомогою якої протікає лікування ішемічної хвороби серця, стенокардії та інфаркту. За допомогою новітнього методу баллонуванню коронарних артерій з'явилася можливість зцілити людей, у яких спостерігається серцево-судинна патологія. Справжнім піком сучасності є онкологічні хвороби, саме вони забирають більшість людських життів. У клініках всього світу впроваджується обладнання, що дає можливість на ранніх стадіях виявити такі захворювання і попередити їх формування.

У 2007 році вченими зроблено вражаюче відкриття - зрілі шкірні клітини фібробластів можна перетворювати на ембріональні стовбурові клітини. Таким чином, вченими наведено доказ, що клітини шкіри можуть стати родоначальниками якої тканини, а значить, з їх допомогою можна вилікувати захворювання хребта, центральної нервової системи, діабет і рак.

Кілька років тому впроваджена нова технологія лікування раку передміхурової залози - одного з найпоширеніших хвороб у чоловіків літнього віку. На заміну хіміотерапії прийшла технологія кріотерапії - лікування холодним повітрям. В область простати вводиться газ аргон, простата заморожується, і ракові клітини при низькій температурі гинуть.

Буквально недавно здійснений ще один прорив у сфері медицини, лікарям вдалося провести першу операцію з пересадки обличчя, нині пацієнтка почуває себе добре і перебуває на реабілітації. За відгуками фахівців, операція пройшла успішно. Тривають дослідження в області клонування тварин, на сьогоднішній день, це одне з найбільш важливих досліджень, яке вже зробило великий пров в науці.

Размещено на Allbest.ru