Антиаритмические средства

Безопасность применения тримекаина при беременности и период лактации не установлены.

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Препараты IC подкласса

ALLAPININE (АЛЛАПИНИИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим средствам IС группы. Замедляет проведение возбуждения по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье. Не оказывает заметного отрицательного инотропного действия, не вызывает артериальной гипотензии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40-60 мин, максимальное действие - через 4-5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч. При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно - до 6-8 ч. (Возможно, что это связано с образованием и накоплением метаболитов.)

ПОКАЗАНИЯ

Применяют при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, а также при аритмии на фоне инфаркта миокарда.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Таблетки рекомендуется предварительно измельчить. Сначала назначают по 0.025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0.025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0.05 г на прием, через каждые 6-8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев.

Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0.15 г, суточная 0.3 г.

Внутривенно аллапинин вводят в дозе 0.3-0.4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0.3 мг/кг повторяют. Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0.4 мг/кг каждые 6 ч.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении аллапинина возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, диплопия. При выраженности этих явлений, дозу препарата следует уменьшить. Иногда возникают аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременным аллапинин назначают только по жизненным показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусного узла, а также при тяжелой недостаточности кровообращения, аллапинин следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях и чаще осуществляя ЭКГ контроль. Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой тахикардии.

ETHACIZINE (ЭТАЦИЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

3-Карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид. По химическому строению близок к этмозину. Оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам IС группы. Удлиняет время проведении возбуждения и продолжительность рефрактерных периодов предсердий, предсердно-желудочкового узла, предсердно-желудочкового пучка (пучка Гиса) и волокон Пуркинье.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях, пароксизмальных и непароксизмальных желудочковых и наджелудочковых тахикардиях, пароксизмах мерцательной тахиаритмии, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Назначают также при инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма. Этацизин обычно более эффективен, чем этмозин, но чаще вызывает побочные явления.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи) и в/в. В/в вводят для купирования приступов тахикардии, а также при «угрожающей» желудочковой экстрасистолии, когда требуется немедленное ее подавление. Внутрь назначают этацизин, начиная с 50 мг 3 раза в день. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под электрокардиографическим контролем) до 50 мг 4 раза в день (200 мг в сутки) или 100 мг 3 раза в день (300 мг в сутки). При достижении эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах. Эффект при приеме препарата внутрь обычно проявляется на 1-2-й день. Длительность лечения зависит от формы аритмии, эффективности терапии и переносимости препарата. В/в вводят в дозе 0,25-1 мг/кг. Содержимое одной ампулы (2 мл 2,5% раствора = 50 мг) разводят в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно (из расчета 10 мг препарата в минуту) под контролем АД и ЭКГ. Общая доза составляет до 1 мг/кг. Введение содержимого 1 ампулы препарата (50 мг) должно продолжаться не менее 5 мин. Установлено, что более эффективным при меньших побочных явлениях (отрицательный инотропный эффект) является капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При приеме внутрь возможны тошнота, головокружение, нарушение аккомодации; при внутривенном введении - шум в ушах, «онемение» разных частей тела, «сетка» перед глазами. Эти явления проходят после окончания введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушения проводимости сердца, синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная блокада II - III степени, блокада внутрижелудочковой проводящей системы, а также тяжелая сердечная недостаточность, гипотензия, нарушения функций печени и почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении этацизина следует учитывать его ингибирующее действие на проводящую систему сердца (атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость) и сократимость миокарда. Препарат может оказывать аритмогенное действие. Возможно снижение коронарного кровотока. В процессе лечения необходимо тщательное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы и общим состоянием больного. Осторожность нужна при синдроме слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье.

MORACIZINE (МОРАЦИЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IА, IВ и IС, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей активностью, вызывает мембраностабилизирующий эффект. Понижает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (V_max), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, предсердно-желудочкового узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период, чем препараты класса IС.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь всасывается полностью, С_max в плазме достигается в течение 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется, по крайней мере, до 26 метаболитов. Полагают, что только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р₄₅₀ в печени.

Т - 1.5-3.5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью - 56%, почками - 39%; менее 1% выводится в неизмененном виде. Отмечается небольшое повторное всасывание в кишечнике с последующим прохождением через печень.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение желудочковых аритмий, в т.ч. стойкой желудочковой тахикардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь суточная доза составляет 600-900 мг, частота приема - 3 раза/сут с интервалом 8 ч. При необходимости дозу увеличивают на 150 мг/сут с интервалами 3 дня до достижения общей дозы 900 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны боли в грудной клетке, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в желудке; редко - бессимптомное гепатотоксическое действие.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

возможны головокружение, нечеткость зрения, головная боль, гиперестезии или парестезии, нервозность, нарушения сна, необычная усталость или слабость.

Прочие: боль в руках или в ногах, отечность стоп или лодыжек; редко - лихорадка.

При неадекватном повышении дозы возможны нарушения проводимости, артериальная гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусового узла, аритмии (в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, дыхательная недостаточность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелые нарушения проводимости (в т.ч. AV блокада II и III степени); выраженная артериальная гипотензия, нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к морацизину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения морацизина при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Имеются сообщения, что морацизин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностью следует применять морацизин при кардиомегалии, т.к. повышается риск развития аритмогенного действия; тяжелой хронической сердечной недостаточности - возможно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия; ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе; нарушениях функции печени - т.к. уменьшается клиренс и увеличивается период полувыведения морацизина, в таких случаях рекомендуются более низкие дозы морацизина и тщательное мониторирование; при гипокалиемии, гиперкалиемии и/или гипомагниемии - возможно изменение характера действия морацизина, перед началом лечения необходимо устранить нарушение солевого баланса; СССУ - т.к. время восстановления функции синусового узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная “остановка” синусового узла. При выраженных нарушениях функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.

С осторожностью применяют у пациентов с электрокардиостимулятором, поскольку риск вызываемых морацизином аритмий может увеличиваться. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина. Развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения.

Клинический опыт применения у детей ограничен. Противопоказано одновременное применение морацизина с ингибиторами МАО.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. С осторожностью применяют одновременно с циметидином, т.к. при этом повышается концентрация морацизина в плазме крови. На фоне одновременного приема морацизина повышается концентрация теофиллина в плазме. При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития аритмогенного действия.

PROPAFENONE (ПРОПАФЕНОН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕИСТВИЕ

Антиаритмическое средство класса IС, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабовыраженное ?-адреноблокируюшес действие.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное - более 90%, в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием 2 активных метаболитов: 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

Т_1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; через кишечник - 53% в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь начальная доза - 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут. При в/в капельном введении начальная доза 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах головная боль, головокружение; редко - нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.

Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пропафенон в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с ?-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях; с циметидином отмечается увеличение уровня пропафенона в плазме крови; с пропранололом, метопрололом, циклоспорином, дигоксином - возможно увеличение их концентрации в плазме. Пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

5. СРЕДСТВА II КЛАССА. ?-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Повышенная активность симпатической нервной системы нередко становится важным звеном в возникновении аритмий. Блокада симпатических нейромедиаторов способна уменьшать количество нарушений сердечного ритма или полностью устранять некоторые аритмии.

?-адреноблокаторы угнетают автоматическую активность, прежде всего клеток синусового узла, что проявляется урежением ритма сердца. В обычных дозах эти препараты не оказывают значимого влияния на скорость деполяризации (фаза 0), на процессы реполяризации, то есть на длительность потенциала действия и рефракторных периодов здоровых клеток системы Гиса - Пуркинье, миокарда предсердий и желудочков, что объясняет их низкую антиаритмическую эффективность при предсердных и желудочковых аритмиях за исключением случаев, когда нарушения ритма сердца обусловлены повышенной симпатической активностью (острая ишемия миокарда, врождённые адренергически зависимые синдромы удлинения интервала QT.

АСЕВUTOLOL (АЦЕБУТОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный ?-адреноблокатор, действует преимущественно на ?₁-адренорецепторы. Обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. В покое мало влияет на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение ЧСС, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Уменьшение ЧСС сопровождается удлинением диастолы, что способствует улучшению перфузии миокарда.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курсового лечения.

При применении в средних терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Практически не влияет на углеводный и липидный обмен.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; купирование и профилактика нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Средняя суточная доза ацебутолола составляет 400 мг в 1 или 2 приема. Максимальная суточная

доза 1.2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тошнота, головные боли, усталость, диарея, запор, похолодание и парестезии конечностей, усиление периферических нарушений кровообращения, кожные аллергические реакции, бронхоспазм, иногда - мышечная слабость и судороги. Редко - усиление жалоб при перемежающейся хромоте или синдроме Рейно, нарушение AV проводимости, брадикардия, выраженная гипотония, головокружение, утомляемость, сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости. У предрасположенных пациентов возможны ухудшение бронхиальной проходимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Очень редко - нарушение потенции, появление латентного или ухудшение течения имеющегося сахарного диабета, возникновение или обострение псориаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IБ-Ш стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, обструктивные заболевания бронхов, гиперчувствительность бронхов, тяжелые расстройства периферического кровообращения, беременность, лактация, лечение ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к ацебутололу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение ?-адреноблокаторами). У больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Отмену ацебутолола следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель или более.

При одновременном применении ацебутолола с другими ?-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии (ацебутолол не следует применять на фоне лечения верапамилом или в течение нескольких дней после его отмены; при одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов производными дигидропиридина следует тщательно контролировать АД, особенно в начале терапии; с осторожностью применять одновременно с дилтиаземом). На фоне применения ацебутолола может потребоваться уменьшение дозы гипогликемических средств. Однако, в настоящее время известно, что ?-адреноблокаторы могут несколько уменьшать эффект глибенкламида. Ацебутолол является кардиоселективным ?-адреноблокатором и может проявлять антагонизм в отношении действия симпатомиметиков и бронходилататоров производных ксантина, который выражен в меньшей степени, чем у некардиоселективных ?-адреноблокаторов. У пациентов, получающих ацебутолол, при применении циклопропана или трихлорэтилена возможно уменьшение компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы во время проведения анестезии (в случае предшествующей или продолжающейся терапии ацебутололом необходимо поставить в известность анестезиолога; не следует применять одновременно галогенсодержащие средства для наркоза). При одновременном применении ацебутолола с НПВС или нейролептиками возможно увеличение частоты проявления и тяжести побочных эффектов (комбинированную терапию следует проводить в стационаре). При одновременном применении ?-адреноблокаторов и дигоксина возможно развитие выраженной брадикардии. Теоретически, при одновременном введении ?-адреноблокаторов (даже кардиоселективных) в высоких дозах и ингибиторов МАО существует риск развития артериальной гипертензии.

АТЕNOLOL (АТЕНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кардиоселективный ?-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Не обладает мембраностабилизующей активностью. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные ?-адреноблокаторы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь всасывание из ЖКТ составляет 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Т_1/2 составляет около 6 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий. Гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента; уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада I и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к атенололу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Атенолол проникает через плаценту, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание; если это невозможно, то обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием грудного ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью следует применять при обструктивных заболеваниях органов дыхания, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение ?-адреноблокаторами), тиреотоксикозе, у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции почек, у пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применение у детей.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведением наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Атенолол в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении атенолола с диуретиками, нитратами, другими антигипертензивными препаратами гипотензивное действие усиливается; с производными эрготамина, ксантина, с НПВС - эффективность атенолола уменьшается; с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом - возможны выраженная брадикардия и/или гипотензия; с сердечными гликозидами - возможно усиление угнетающего влияния на AV проводимость.

При одновременном применении с атенололом усиливается действие инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия атенолола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кардиоселективный ?-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные ?-адреноблокаторы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, С_max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Т_1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД) Профилактика приступов мигрени.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плаценту. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с ?-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Метопролол в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемических препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.

Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.

METIPRANOLOL (МЕТИПРАНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективный ?-адреноблокатор без ISA. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде, уменьшает минутный объем сердца и АД. Снижает возбудимость и эктопическую активность клеток миокарда.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, идиопатическая гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, НЦД. В психиатрии и неврологии: состояния тревоги, нейропсихогенная тахикардия (в составе комбинированной терапии); тремор, возникающий на фоне приема препаратов лития.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента к метипранололу и характера заболевания. Начальная доза составляет 10 мг, затем дозу можно постепенно увеличивать, прибавляя по 10 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточные дозы составляют: при стенокардии - 80 мг (до 120 мг); при артериальной гипертензии - 40-80 мг; при НЦД - 10-30 мг; при треморе, вызванном препаратами лития до 30 мг. Частота 2-3 раза/сут до или во время еды. При артериальной гипертензии можно применять 1 раз/сут утром.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, артериальная гипотензия, феномен Рейно, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, утомляемость, головокружение, кожная сыпь; редко - нарушения кроветворения.

При длительной терапии у предрасположенных пациентов возможно развитие симптомов сердечной недостаточности, депрессии, галлюцинаций, наблюдаются также расстройства сна, нарушения зрения, мышечные судороги, симптомокомплекс, включающий кератоконъюнктивит, иридоциклит, кожную сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Брадикардия, AV блокада II и III, СССУ, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадий, бронхиальная астма и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушения периферического артериального кровообращения беременность, лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом. В процессе лечения необходим контроль ЧСС. Значения ЧСС в покое должны составлять 50-60 уд./мин и не снижаться менее 45-50 уд./мин.

Лечение следует прекращать постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Во время лечения метипранололом не следует употреблять алкоголь.

При необходимости проведения наркоза у пациентов, которые получают метипранолол, следует применять средства для наркоза с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Метипранолол не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, галогенсодержащими средствами для наркоза, аймалином, хинидином, верапамилом, клонидином.

NADOLOL (НАДОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективный ?-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, понижает АД.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При стенокардии начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза - 120-160 мг; максимальная суточная доза - 240 мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза - 160 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, утомляемость, головокружение; редко - головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии и похолодание конечностей, половая дисфункция, тошнота, сухость во рту, диарея, запор, кожные аллергические реакции, гипогликемия; в единичных случаях - кожные высыпания, синдром сухих глаз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, выраженные нарушения функции печени и/или почек, метаболический ацидоз, сахарный диабет лабильного течения; беременность, лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, с сахарным диабетом.

Надолол повышает уровень триглицеридов в плазме крови.

У пациентов с феохромоцитомой надолол применяют только после предварительного лечения ?-адреноблокаторами.

Отмену надолола после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 недель), под наблюдением врача. За несколько дней до проведения хирургических операций под общей анестезией надолол необходимо отменить.

С осторожностью применяют надолол одновременно с психотропными средствами, в т.ч. с ингибиторами МАО при их курсовом применении более 2 недель.

OXPRENOLOL (ОКСПРЕНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективный ?-адреноблокатор с ISA. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость; не оказывает существенного влияния на ЧСС и сократимость миокарда в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Суточная доза может варьировать от 40 мг до 480 мг, частота приема - 1-2 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, спазмы периферических сосудов, похолодание конечностей, головокружение, слабость, быстрая утомляемость при физическом напряжении, нарушения сна; редко - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), покраснение кожных покровов, желудочно-кишечные расстройства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада II, III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность и IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, кетоацидоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно при одновременном назначении инсулина или пероральных гипогликемических препаратов), с метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями сосудов.

Отменить окспренолол следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Перед хирургическим вмешательством его постепенная отмена должна быть завершена, по меньшей мере, за 48 ч до операции. В случае, если больной принимал окспренолол перед операцией, следует применять средства дня наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Применять при беременности, во время родов и в период лактации только с учетом возможных проявлений ?-адреноблокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка.

PENBUTOLOL (ПЕНБУТОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективньий ?-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Обладает умеренно выраженной симпатомиметической активностью, в связи с чем препарат мало уменьшает ЧСС и сократимость миокарда в покое, снижая ЧСС при физической и эмоциональной нагрузках. Снижает активность ренина в крови.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия легкого и среднетяжелого течения, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, синусовая суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимают внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут, утром. При необходимости доза может быть повышена до 80 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, артериальная гипотензия, усиление нарушений периферического кровообращения, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, головная боль; редко - нарушения проводимости миокарда, усиление проявлений сердечной недостаточности, кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - головокружение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, обструктивные заболевания дыхательных путей, беременность.

ОСОВЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями артерий. При лечении пациентов, получающих гипогликемические препараты, необходимо учитывать, что пенбутолол может скрывать симптомы гипогликемии.

При длительном применении пенбутолола возможно повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пенбутолол выделяется с грудным молоком.

PINDOLOL (ПИНДОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективный ?-адреноблокатор с ISA обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиритмическое действие.

При повышенной симпатической активности уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, сердечный выброс, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

У пациентов с артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, ЧСС сердечный выброс, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом ОПСС уменьшается; АД остается на более низком уровне. Активность ренина плазмы уменьшается и при приеме однократной дозы при курсовом применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. С_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим в жирах.

Частично метаболизируется в печени (60%) главным образом путем конъюгации. Активные метаболиты неизвестны. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и виде метаболитов. Т_1/2 составляет 3-4 ч (у здоровых взрослых).

Т_1/2 увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с почечной

или печеночной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза - по 5 мг 3 раза/сут, дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 7.5 мг до 30 мг. Кратность приема 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 20 мг. Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, нарушения сна (включая яркие сновидения), головная боль, слабость, утомляемость; возможны - тремор, парестезии; редко - галлюцинации, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможны - диарея, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны дыхательной системы: возможен бронхоспазм у предрасположенных пациентов.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.

Со стороны органа зрения: возможны кератит, конъюнктивит.

Дерматологические реакции: возможны эритематозная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: Возможна аллергическая псориазоподобная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Бронхоспазм, бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим состояниям, аллергические состояния (в т.ч. аллергический ринит), которые могут сопровождаться бронхоспазмом; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV блокады II и III степени; шок (в т.ч. кардиогенный и гиповолемический), правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии; выраженная гипертрофия правого желудочка (за исключением специфических случаев врожденных заболеваний сердца, в т.ч. тетрады Фалло, на усмотрение кардиолога); повышенная чувствительность к пиндололу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения пиндолола при беременности не изучена. Полагают, что применение возможно только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях показано, что пиндолол не оказывает тератогенного действия. Пиндолол в небольших количествах выделяется с грудным молоком, однако данные влиянии на грудного ребенка отсутствуют. При необходимости применения пиндолола в период лактации следует тщательно взвесить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

?-адреноблокаторы уменьшают сократимость миокарда и могут индуцировать развитие или усугубить сердечную недостаточность у пациентов с указаниями в анамнезе на сердечную недостаточность, хроническую миокардиальную недостаточность, кардиомиопатию. У пациентов без указаний в анамнезе на сердечную недостаточность при продолжительном угнетающем действии на миокард возможно развитие сердечной недостаточности. Хотя застойная сердечная недостаточность рассматривается как противопоказание для применения ?-адреноблокаторов, имеются данные об их экспериментальном применении при сердечной недостаточности. Поскольку требуется дальнейшее изучение этой проблемы, не следует применять ?-адреноблокаторы при сердечной недостаточности вне специализированной клиники.

У пациентов с заболеваниями коронарных артерий необходима осторожность при резкой отмене ?-адреноблокатора.

С особой осторожностью применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими угнетающее влияние на миокард и на деятельность синусового узла.

С осторожностью применять одновременно с антиаритмическими средствами - дизопирамидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, амиодароном и антиаритмическими средствами IV класса.

Парентерально вводят только в условиях стационара при постоянном контроле ЭКГ и АД. С осторожностью применяют у пациентов с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.

У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена пиндолола должна быть завершена, по меньшей мере, за 48 ч до операции. Если больной принимал пиндолол перед операцией, ему следует подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В начале лечения возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.