Кумуляция

Кумуляция. 1) Материальная кумуляция -- накопление вещества в организме при повторных его введениях. 2) Функциональная кумуляция -- накопление эффекта при повторных введениях вещества.

Коэффициент кумуляции -- отношение дозы или концентрации, вызывающей определенный эффект при однократном воздействии, к суммарной дозе или концентрации, вызывающей тот же эффект при многократном воздействии.

Сесибилизация. Привыкание

-- приобретение знаний, умений и навыков. Термин применяется преимущественно в психологии поведения. В отличие от педагогических понятий обучения, образования и воспитания охватывает широкий круг процессов формирования индивидуального опыта (привыкание, запечатление, образование простейших условных рефлексов, сложных двигательных и речевых навыков, реакций сенсорного различения и т. д.). Одно из основных понятий этологии.

Виды научения:

Привыкание (габитуация) наступает, когда организм -- в результате изменений на уровне рецепторов или ретикулярной формации -- «научается» игнорировать какой-то повторный или постоянный раздражитель, «убедившись», что он не имеет особого значения для той деятельности, которая в данный момент осуществляется. В отличие от этого при утомлении снижается внимание ко всем действующим раздражителям.

Сенсибилизация -- это процесс, противоположный привыканию. При сенсибилизации повторение стимула ведет к более сильной активации организма, и последний становится все более и более чувствительным к данному стимулу; в результате раздражитель, не вызывавший при однократном воздействии никакой реакции, повторяясь, начинает провоцировать то или иное поведение. Представим себе, например, что в комнате, где мы работаем, жужжит назойливая муха или же из плохо завернутого крана в раковину мерно падают капли воды. Эти раздражители становятся для нас постепенно все труднее переносимыми. Можно привести и другие примеры -- царапину на музыкальной пластинке, вызывающую при каждом прослушивании треск, который мы уже заранее ожидаем, или слова-паразиты вроде «так сказать», «значит» и т.п. в лекциях некоторых преподавателей; иногда такие слова повторяются настолько часто, что могут полностью отвлекать внимание студентов от содержания лекции.

Гистогиматические барьеры

Гистогематические барьеры - понятие в 1929 г. на Международном физиологическом конгрессе в Бостоне сформулировала советский физиолог Лина Соломоновна Штерн (1878-1968).По представлению Штерн каждый орган имеет свою адекватную среду (непосредственная питательная среда или микросреда), т. к. кровь не приходит в соприкосновение с клетками органов. Функциональная характеристика отдельных барьеров определяется физиологическими и морфологическими особенностями соответствующих органов и тканей. Особенностью каждого гистогематического барьера является его избирательная (селективная) проницаемость, т. е. способность пропускать одни вещества и задерживать другие.

Гематоэнцефалический барьер (от др.-греч. б?мб -- «кровь» и др.-греч. егкецблпт -- «головной мозг») -- физиологический механизм, регулирующий обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Защищает мозг от проникновения чужеродных веществ, введенных в кровь, в том числе от продуктов нарушенного обмена веществ.

Сосуды большинства отделов головного мозга обладают дополнительным слоем глиальных клеток. Эта стенка непроницаема для множества соединений, в том числе вырабатываемых самим организмом (включая продукты нормального или нарушенного обмена веществ, многие аминокислоты, холестерин и т.п.).

Для преодоления гематоэнцефалического барьера молекулы должны быть либо малы (как молекулы кислорода), либо обладать способностью растворяться в липидных компонентах мембран глиальных клеток (как этанол). Кроме того, некоторые вещества могут переноситься через гематоэнцефалический барьер путём активного транспорта.

Синергизм, антогонизм, антидоты

Синергизм - (от греч. synergнa -- сотрудничество, содействие), 1) совместное и однородное функционирование органов (например, мышц) и систем. 2) Комбинированное действие лекарственных веществ на организм, при котором суммированный эффект превышает действие, оказываемое каждым компонентом в отдельности. См. также Синергисты.

Антагонизм -- проявление одного из наиболее общих законов природы единства и борьбы противоположностей.

Антагонизм в биологии, выражается прежде всего в борьбе за существование. Наиболее четко антагонистические отношения прослеживаются между хищником и его добычей (хищничество), хозяином и паразитом (паразитизм). К разряду антагонистических относятся и конкурентные взаимоотношения (конкуренция), например из-за света или минерального питания у растений, из-за одной и той же пищи у животных.

Противоямдие или антидомт (от греч. antidoton, букв. -- даваемое против) -- лекарственное средство, прекращающее или ослабляющее действие яда на организм.

Выбор антидота определяется типом и характером действия веществ, вызвавших отравление, эффективность применения зависит от того, насколько точно установлено вещество, вызвавшее отравление, а также от того, как быстро оказана помощь.

Некоторые антидоты

В качестве противоядий используют те или иные вещества или смеси, в зависимости от характера яда (токсина):

· этанол может быть использован при отравлении метиловым спиртом

· атропин -- используют от многих нервно-паралитических отравляющих веществ

· глюкоза -- вспомогательный антидот при многих видах отравлений, вводится внутривенно или перорально

· налоксон -- используют при отравлении и передозировке декстрометорфаном

Индивидуальная чувствительность

Индивидуальная чувствительность. На разных людей одни и те же лекарственные препараты в одинаковых дозах могут действовать в разной степени. Различие в величине может быть связано с индивидуальными, генетически обусловленными особенностями. На некоторых лиц отдельные лекарственные препараты могут действовать необычным, несвойственным им образом. Так, противотуберкулезное средство изониазид примерно у 10--15% пациентов вызывает полиневриты, курареподобное средство дитилин действует обычно 5--10 мин, а у некоторых людей -- 5--6 ч, противомалярийное средство примахин у ряда больных вызывает разрушение эритроцитов (гемолиз), перекись водорода при нанесении на раневую поверхность у некоторых пациентов не вспенивается и т. п. Такого рода необычные реакции на действие лекарственных средств обозначают термином «идиосинкразия» (idios -- своеобразный; synkrasis -- смешение). Как правило, идиосинкразия связана с генетической недостаточностью определенных ферментов.

Действия лекарственных веществ от состояния организма. Лекарственные вещества могут действовать на организм по-разному в зависимости от его функционального состояния. Как правило, вещества стимулирующего типа сильнее проявляют свое действие при угнетении функций того органа, на который они воздействуют, и, наоборот, угнетающие вещества сильнее действуют на фоне возбуждения.

Фармакогенетика

Фармакогенетика (греч. pharmakon лекарство и генетика) -- раздел медицинской генетики и фармакологии, изучающий характер реакций организма на лекарственные средства в зависимости от наследственных факторов.

Цели и методы фармакогенетики

Фармакогенетика изучает генетические особенности пациента, влияющие на фармакологический ответ. Эти генетические особенности, как правило, представляют собой полиморфные участки генов белков, участвующих в фармакокинетике или фармакодинамике лекарственных средств. К первой группе относятся гены, кодирующие ферменты биотрансформации и гены транспортеров, участвующих во всасывании, распределении и выведении лекарственных средств из организма.

Виды лекарственной терапии

Принято различать следующие виды лекарственной терапии.

1. Симптоматическая терапия -- т.е. направленная на устранение определенного симптома заболевания, например, назначение противокашлевых средств при бронхите.

2. Этиотропная терапия -- устранение причины заболевания, когда лекарственные вещества уничтожают возбудителя болезни. Например, лечение инфекционных болезней химиотерапевтическими средствами.

3. Патогенетическая терапия -- направлена на устранение механизма развития заболевания. Например, применение болеутоляющих средств при травме, когда болевой синдром влечет развитие опасного для жизни шока.

4. Заместительная терапия -- восстановление в организме дефицита естественных веществ, образующихся в нем (гормоны, ферменты, витамины) и принимающих участие в регуляции физиологических функций. Например, введение гормонального препарата при выпадении функции соответствующей железы. Заместительная терапия, не устраняя причины заболевания, может обеспечить жизнедеятельность в течение многих лет. Так, препараты инсулина не влияют на выработку этого гормона в поджелудочной железе, но при постоянном введении его больному сахарным диабетом обеспечивают нормальный обмен углеводов в его организме.

Основное и побочное действие

Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты

Лекарственные средства назначают для достижения определенного фармакотерапевтического эффекта (обезболивания, снижения АД и т. д.). Все это является проявлением основного действия препаратов. Однако наряду с желательными эффектами любые лекарственные вещества могут оказывать и неблагоприятное воздействие (побочные реакции неаллергической природы, аллергические реакции, токсические и другие эффекты).

К проявлениям побочного действия неаллергического происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия. Так, фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического препарата может быть причиной сонливости.

Побочное действие может быть первичным или вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (тошнота и рвота при раздражающем действии на слизистую оболочку желудка). Вторичное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками).

Аллергические реакции возникают независимо от дозы вводимого вещества и подразделяются на 4 типа:

· тип I (немедленная аллергия) - проявляется крапивницей, сосудистым отеком, ринитом, бронхоспазмом и анафилактическим шоком. Такая реакция возможна при применении пенициллинов и сульфаниламидов;

· тип II - через систему комплемента IgG и IgM взаимодействуют с клетками крови, вызывая их лизис. Так, метилдофа может вызывать гемолитическую анемию, а анальгин - агранулоцитоз;

· тип III - комплекс антиген-антитело-комплемент повреждает сосудистый эндотелий. Возникает сывороточная болезнь (крапивница, артралгия, артрит, лимфаденопатия, лихорадка). Подобную реакцию вызывают пенициллины, сульфаниламиды, йодиды;

· тип IV - возникает при местном нанесении вещества и проявляется контактным дерматитом.

Идиосинкразия - атипичная реакция организма на лекарственное вещество. Является одним из видов неблагоприятной реакции на вещества. Токсическое действие наблюдаются при передозировке, отравлениях или накоплении токсических веществ при нарушении их метаболизма (патология печени и почек).

Тератогенное действие - отрицательное действие лекарственных веществ на плод и эмбрион, приводящее к рождению детей с аномалиями. Наиболее опасное время беременности - первый триместр (3-8-я недели).

Эмбриотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион до 12 недель беременности, не связанное с нарушением органогенеза (не относится к тератогенному действию). Фетотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион после 12 недель беременности, также не связанное с нарушением органогенеза.

Мутагенность - способность повреждать генетический аппарат клетки и вызывать мутации. Канцерогенность - способность лекарственных веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Лекарственная несовместимость - неблагоприятные эффекты лекарственных веществ, возникшие при их сочетанном действии.

Хронофармакология

Хронофармакология - направление фармакологии, связывающее зависимость уровня физиологических функций от времени суток или других периодических колебаний состояния организма с эффективностью действия лекарственных средств. Биологический смысл суточных колебаний состоит в генетически предопределенной направленности организма на поддержание максимально высокого уровня деятельности нервной, эндокринной и других физиологических систем в период бодрствования.

Холиномиметики

Холиномиметики - группа лекарственных средств, используемых для усиления функций органов, имеющих преимущественно холинергическую иннервацию (кишечник, мочевой и желчный пузырь, матка, различные секреторные железы и др.). Эффекты, сходные с вызываемыми холиномиметиками, проявляют антихолинэстеразные вещества.

Холиноблокаторы

Из холинолитиков в настоящее время основное применение имеют синтетические препараты. Эти препараты предупреждают тремор и судороги (М- и Н-холинолитики), в меньшей степени - ригидность и почти не влияет на гипокинезию. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации, запоры, затруднение мочеиспускания. Противопоказаны при глаукоме, тахиаритмиях, гипертрофии простаты. Из холинолитиков применяются циклодол, трипериден (норакин), биприден, тропацин, дидепил.

Этпенал обладает центральным и периферическим М- и Н-холинолитическим действием и местноанестезирующей активностью. Может использоваться при язвенной болезни желудка.

Динезин по химическому строению близок к аминазину и дипразину (обладает противогистаминной и ганглиоблокирующей активностью).

При недостаточной активности одной группы противопаркинсонических средств дофаминомиметики назначают одновременно с холиноблокаторами.

При лекарственном паркинсонизме, вызванном длительным применением типичных нейролептиков (фенотиазины, бутирофеноны) для лечения психозов, выраженный эффект оказывают холиноблокаторы, а не дофаминомиметики, так как нейролептики блокируют дофамин-рецепторы.

Курареподобные средства

Вещества из группы миорелаксантов, блокирующие, подобно кураре, нервно-мышечную передачу. К. с. относят алкалоиды кураре (см. Курарины), а также др. алкалоиды и синтетические соединения, которые оказывают аналогичный эффект: сначала расслабляют мимическую мускулатуру и мышцы глотки, затем мышцы шеи и конечностей; дыхательная мускулатура, особенно диафрагма, парализуется в последнюю очередь.

В зависимости от назначения К. с. вводят парэнтерально (обычно внутривенно, реже внутримышечно), главным образом в хирургической практике, или энтерально (т. е. через рот), главным образом при нервных заболеваниях для устранения повышенного тонуса скелетных мышц. В зависимости от дозы наблюдаются различные степени снижения двигательной активности -- от незначительного до полного расслабления всех мышц и остановки дыхания.

Миорелаксанты

Лекарства, вызывающие расслабление поперечнополосатых мышц. регулируют их тонус, действуя на нервную систему.

Местные анестетики

Принадлежат к данной группе

препаратов - 1161, торговых названий - 80

Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно «пропитывают» кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально).Первым веществом, у которого обнаружили местноанестезирующую активность, был алкалоид кокаин. В связи с высокой токсичностью он в настоящее время практически не используется. В современной анестезиологии имеет применение целый ряд синтетических местных анестетиков. К ним относятся бензокаин, прокаин, тримекаин, тетракаин (главным образом, в офтальмологической практике), бумекаин, лидокаин. В последнее время созданы длительнодействующие местные анестетики (бупивакаин и др.).Область применения разных препаратов зависит от их фармакологических и физико-химических свойств: бензокаин как нерастворимое вещество применяется только поверхностно. Растворимые препараты применяют для разных видов местной анестезии.Некоторые местные анестетики обладают антиаритмической активностью. Лидокаин имеет относительно широкое применение при некоторых видах аритмий. Для этой же цели используется тримекаин.

Описание фармакологической группы

Лекарственные свойства

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы.

Классификация

По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на три группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа-, бета-адреномиметики).

Адреноблокатор

Адреноблокаторы -- химические вещества блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. По типам адренорецепторов различают: альфа- и бета- адреноблокаторы, среди которых выделяют типы 1 и 2. В кратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом:

Альфа-1-адреноблокаторы -- снижают давление за счёт уменьшения вазоспазма артериол.Альфа-2-адреноблокаторы (в медицине не применяются) -- повышают давление за счёт стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы

Бета-1-адреноблокаторы -- снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений. Бета-2-адреноблокаторы -- вызывают бронхоспазм.

Соотвественно блокаторы которые действуют только на один вид рецепторов называют селективными.

Вещества, действующие противоположным образом чем адреноблокаторы, называются адреномиметиками.

Симпатолитические средства

Симпатомиметики усиливают выделение норадреналина из симпатических окончаний.

Лекарственные средства, тормозящие передачу нервных импульсов в адренергических синапсах путем уменьшения количества медиатора норадреналина, поступающего к симпатическим нервным окончаниям ( октадин, резерпин и др.).

Некоторые симпатолитики снижают выделение медиатора симпатическими окончаниями.

Типичным примером служит гуанетидин. Накапливаясь в симпатических окончаниях благодаря системе транспорта аминов, он блокирует высвобождение норадреналина в ответ на поступление потенциала действия, вызывает выход этого медиатора из синаптических пузырьков в цитоплазму и в конечном счете истощение его запасов.

Общая анастезия

Общая анестезия (называемая также общим наркозом) означает нечувствительность к боли с полной потерей сознания, что достигается применением анестезирующих средств, влияющих на высшие центры головного мозга. В настоящее время для общей анестезии используются такие вещества, как галотан и пентотал. Их можно вводить ингаляционно, внутривенно, через прямую кишку, путем подкожных или внутримышечных инъекций или через рот. Обычно применяют лишь два первых из перечисленных способов. Изучается возможность использования для общей анестезии электрических воздействий и гипноза, причем последний уже находит ограниченное применение на практике.

По достижении основных целей, а именно эффективного обезболивания и безопасности, перед анестезиологией встала еще одна задача - добиться расслабления (релаксации) мышц, особенно мышц живота. Релаксация мышц, которая вовсе не обязательно сопутствует анестезии, в большинстве случаев считается необходимым условием успешной операции. В 1942 было найдено средство, которое помогло решить эту проблему. Им оказалось вещество, известное как кураре - алкалоид, получаемый из коры дерева Сhondodendron. Кураре является не анестетиком, а мышечным релаксантом (миорелаксантом). При внутривенном введении очищенной формы этого вещества происходит почти полное расслабление мышц живота. Однако оно оказывает такое же действие и на дыхательные мышцы, что требует специальных мер по поддержанию дыхания больного во время операции.

Ингаляция. Анестезию чаще всего проводят ингаляционным путем. Способность вызывать обратимую потерю сознания присуща большому числу газов и парообразных веществ. Среди них наиболее важны в настоящее время галотан и энфлуран. Для усиления эффекта этих агентов, вводимых с кислородом, нередко применяют закись азота.

Ингаляционные анестетики вводят обычно с помощью наркозного аппарата - довольно сложного устройства, которое обеспечивает смешивание ингалируемых веществ в заданных соотношениях. Газовая смесь поступает в замкнутый контур, включающий дыхательный мешок и соединительные гофрированные резиновые трубки, которые связывают его с лицевой маской. Между маской и дыхательным мешком расположен контейнер с натронной известью, поглощающей углекислоту из выдыхаемого воздуха.

Эфир, или диэтиловый эфир, - бесцветная жидкость с резким раздражающим запахом; с ее помощью можно добиться прекрасной релаксации. Однако было установлено, что эфир непосредственно угнетает сердечную мышцу, длительное вдыхание его паров оказывает токсическое действие на почки и печень, а также раздражает легкие. Кроме того, это вещество взрывоопасно.

Циклопропан, горючий газ, обладающий приятным запахом, впервые был применен в 1932. Оказывая более слабое, чем эфир, действие, циклопропан поступает в организм и покидает его в химически неизмененном виде. В сочетании с мышечными релаксантами он широко применялся вместо эфира. Как и все взрывоопасные соединения, циклопропан больше не используется.

Закись азота, известная под названием веселящий газ, была одним из первых веществ, примененных для анестезии, и до сих пор остается наиболее широко используемым анестезирующим средством. Этот газ обладает приятным запахом, инертен и не горюч. Он не оказывает вредного воздействия на мозг, сердце, почки, легкие и печень. В сочетании с кислородом закись азота вызывает лишь легкую степень анестезии. Поэтому для достижения умеренного или глубокого наркоза во время операций дополнительно вводят более активные вещества, такие, как обладающий наркотикоподобным действием фентанил.

Хлороформ, мощный жидкий анестетик, вдыхается в виде паров. Он не горюч, но может оказывать токсическое действие на печень и больше не применяется.

Внутривенное введение. Впервые анестетик для внутривенного введения, а именно пентотал (относящийся к группе барбитуратов), был применен в 1932 в США доктором Дж.Ланди. Сегодня пентотал (тиопентал) употребляется главным образом для вводного наркоза перед использованием более мощных ингалируемых веществ или наркотических соединений, а также для усиления действия закиси азота, применяемой в сочетании с наркотическими средствами (меперидином либо фентанилом) и миорелаксантами.

Эндотрахеальный наркоз заключается во введении анестезирующих газов или паров вместе с кислородом непосредственно в дыхательные пути - через трахею и бронхи в легкие. Анестетик подается по резиновой или пластиковой трубке, проводимой через гортань глубоко в трахею. Эта методика обеспечивает полную проходимость дыхательных путей, увеличивает площадь взаимодействия анестетика с легкими и предотвращает возможность вдыхания инородных тел. При этом легко также отсасывать слизь и производить операции на голове и шее, не опасаясь остановки дыхания вследствие западения языка.

Ректальная анестезия. При «плохих» венах пентотал можно вводить в прямую кишку. Чаще всего пентоталовую клизму используют при проведении анестезии у детей. Сон в таких случаях обычно наступает через 20 мин, после чего через маску или эндотрахеальную трубку вводят газообразные анестетики, чтобы поддержать такую глубину наркоза, при которой отсутствуют рефлексы.

Снотворные средства

Принадлежат к данной группе:

препаратов - 229, торговых названий - 39

Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп. Барбитураты, бывшие долгое время основными снотворными препаратами, стали терять свое ведущее значение. Вместе с тем все шире применяются соединения бензодиазепинового ряда -- нитразепам, мидазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам и др.Барбитураты обладают рядом недостатков. Вызываемый ими сон отличается от естественного: они облегчают наступление сна (засыпание), но меняют его структуру -- соотношение фаз быстрого (парадоксального, десинхронизированного) и медленного (ортодоксального, синхронизированного) сна. Нередко сон становится прерывистым, с обилием сновидений, кошмаров. После него остается продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные явления. При многократном использовании развивается толерантность (привыкание), и для получения снотворного эффекта необходимо увеличивать дозу. Большие дозы могут угнетать дыхание, снижать АД (вплоть до сосудистого коллапса), понижать температуру тела, уменьшать диурез и др. На некоторых больных барбитураты оказывают «парадоксальное» действие -- вызывают, вместо успокоения и сна, возбуждение. Может развиться эффект отмены -- полная бессонница при прекращении приема препарата. Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитуратов -- возникновение при повторном применении физической и психической зависимости.Снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определенной степени преимущество по сравнению с барбитуратами -- лучше переносятся. Однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они также не отвечают «физиологическим» требованиям. Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам, триазолам, флунитразепам, темазепам и др. По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые подразделяют на подтипы (БД₁, БД₂). Полагают, что снотворный эффект обусловлен тропностью к БД₁-рецепторам. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГAMК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.Появились также снотворные препараты новых химических групп (зопиклон, золпидем).

Наркотические анальгетики

Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности.

Сильная анальгезирующая активность, что дает возможность использовать их в разных областях медицины (оперативные вмешательства, травмы, болевые синдромы, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования).

Особое влияние на центральную нервную систему проявляется развитием эйфории и появления при повторном применении синдрома психической и физической зависимости (наркомания).

Возникновение абстинентного синдрома (синдрома отмены) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости.

Снятие вызываемых ими острых токсических проявлений, а также анальгетического эффекта специфическими антидотами (налаксон).

Наркотические анальгетики подавляют восприятие боли на всех этапах передачи болевого сигнала (спинной мозг, супраспинальное ядро, таламо-кортикальные пути) за счет взаимодействия с опиатными рецепторами и имитации эффектов эндогенных опиатов (эндорфинов и энкефалинов). Опиатные рецепторы неоднородны: мю-опиатные рецепторы опосредуют супраспинальную анальгезию, эйфорию и депрессию дыхания; каппа-опиатные рецепторы - спинальную анальгезию и седацию; сигма-опиатные рецепторы вызывают дисфорию.

Наркотические анальгетики имеют различия в сродстве и характере взаимодействия с опиатными рецепторами указанных типов, что объясняет и различия в их эффектах.

Помимо анальгезии, эйфории и седации (особенно выраженных у морфина), наркотические анальгетики могут вызывать угнетение дыхательного и кашлевого центров, спазм гладких мышц внутренних органов и миоз (последнее присуще фенантреновым производным).

Кроме того, наркотические анальгетики, угнетая дыхание, вызывают гиперкапнию и расширение сосудов головного мозга (что повышает внутричерепное давление) и легких (опасность кровотечений при травмах грудной клетки).

Транквилизаторы

Транквилизаторы (от лат. tranquillo -- успокаивать), или анксиолитики (от лат. anxietas -- тревожное состояние, страх + греч. lytikos -- способный растворять, ослабляющий), или атарактики (от греч. ataraxia -- невозмутимость) -- психотропные лекарственные средства, обладающие способностью устранять или смягчать невротические проявления, страх, тревогу, эмоциональное напряжение, расстройства сна. Большинство транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов.

Большинство этих средств наряду с собственно транквилизирующим зффектом оказывают вегетотропное, мышечнорасслабляющее и противосудорожное действие (клоназепам, реланиум, элениум и др.). Подчеркивается положительное влияние транквилизаторов на психопатическую и психопатоподобную симптоматику, соматизированные расстройства, психофизиологические, психосоматические, конверсионные, тревожно-ипохондрические и другие синдромы.

Антидепрессанты

Антидепрессанты -- психотропные лекарственные средства, применяемые в основном для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

Нейролептики

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др. Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

Ноотропы

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы -- вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей.

Термин «ноотропный» составлен из греч. нпхт -- разум и фспрЮ -- ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания влияния на сенситивно-когнитивную сферу эффектов пирацетама. Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах.

Ноотропы оказывают также иные воздействия, среди которых:

мембраностабилизирующее

регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

антиоксидантное

ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

антигипоксическое

снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

нейропротективное

повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Психостимуляторы

Психостимуляторы - довольно разнородная группа веществ с одним объединительным признаком: в результате их употребления ускоряется темп мышления (при этом суждения становятся легковесными, поверхностными, менее обдуманными). Часть препаратов этой группы имеет также способность искажать восприятие окружающего, поэтому близко граничит с галлюциногенами. Существуют психостимуляторы растительного происхождения (кока, эфедра, кола), однако у нас они встречаются в основном в виде химических субстанций (порошков) или таблеток.

· Кокаин - белый кристаллический порошок, по виду похож на питьевую соду. Продается обычно разведенным сахарной пудрой или тальком. Попав на язык, вызывает ощущение онемения (как новокаин). Кокаин обычно вдыхают («нюхают»), иногда вводят внутривенно, предварительно разведя водой. Некоторые производные кокаина ("крэк") курят.

· Эфедрин - белый порошок с горьким вкусом, кристаллики которого имеют продолговатую форму. Эфедрин используется в медицине и может встречаться в виде раствора в ампулах с маркировкой «эфедрин». Также эфедрин содержится в печально известном препарате «солутан» и в мази «сунореф». Эфедрин в чистом виде наркоманы практически не примняют, а изготавливают из него кустарным способом эфедрон (меткатинон). Он имеет вид прозрачного раствора (жаргонное название «белое», «белый раствор», «марцефаль») с запахом уксуса. Эфедрон вводят внутривенно.

· Фенамин (отечественное название) или амфетамин (международное название) - препарат, встречается как в виде таблеток, так и в виде порошка, а может быть расфасован в капсулы. Очень редко, но применяется в медицине. Употребляют его и внутрь, и внутривенно (что, конечно, рискованнее). Вид и цвет таблеток и капсул разнообразные.

· Первитин (метамфетамин) - производное амфетамина, имеющее более "резкий" эффект. В медицине не применяется, и наши наркоманы производят его кустарно. При этом получается очень плохо очищенный и токсичный продукт, который они вводят внутривенно.

· «Экстази», «ХТС», "Адам" - группа производных метамфетамина (главным образом - метилен-диокси-метамфетамин МДМА), для которых с рекламными целями выдумано влекущее название «экстази». Производятся в подпольных полупромышленных лабораториях в виде разноцветных таблеточек различной формы, иногда с рисунками на поверхности. Употребляют их только внутрь.