Применение лекарственных средств

Линкозамины, гликопептиды, фузидиевая кислота. Линкомицина гидрохлорид. МД: ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. МД: связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка.

Полимиксины. СД, МД, П, ПЭ. Полимиксины В, М, Е. СД: грамм отрицательные бактерии- сенегнойная и кишечная палочка, клебсиелы, энтеробактерии, сальмонелы, шигелы, гемофильная палочка, бруцеллы. МД: взаимодействуют с фосфолипидными компонентами мембран микробов и нарушая их проница-емость способствуют выходу жидкой части цитоплазмы. П: кишечные инфекции. ПЭ: нейротоксическое- головные боли, атаксия, нарушение зрения, речи, нефротоксическое, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, энтерококками, протеем грибками.

151. Линкозамиды

В группу входят два препарата - природный антибиотик линкомицин, получаемый из Streptomyces lincolnensis, и клиндамицин - полусинтетическое произ-водное линкомицина.

При инфекции, вызванной грамположительными кокками (кроме метициллинрезистентньгх стафилококков и энтерококков) и анаэробной флорой, включая бактероиды. У микрофлоры, особенно стафилококков, быстро вырабатывается резистентность к препаратам группы.

Механизм действия.

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, угнетая синтез белков на 50S-субъединице бактериальной рибосомы. Они блокируют образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с т-РНК аминокислот. Рецепторы на 50S-субъединице на которые действуют линко-самиды близки к макролидным, что приводит к конкуренции между этими группами антибиотиков за места связывания и ослаблению антимикробного эф-фекта при совместном назначении, а также к формированию перекрестной резистентности с макролидами.

Нежелательные реакции.

Наиболее часто возникают боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Диарея может быть следствием развития псевдомембранозного колита, вызванного С. dif-ficile. При жалобах пациента на жидкий стул отменяют препарат, проводят ректороманоскопию и назначают внутрь препараты, активные в отношении С. difficile (метронидазол, ванкомицин). Возможно развитие нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, кожных аллергических сыпей, раздражающего действия в месте парентерального введения.

Линкомицина гидрохлорид. См. в тетрациклины.

Хлорамфеникол (левомицетин) -- антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов за счёт блокирования пептидилтрансферразной активности путём связывания с 23S рРНК 50S субъединицы рибосомы бактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Показания: Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит. Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин. Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз. Побочные эффекты: Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении). Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года). Доказана канцерогенность -- в больших дозах статистически достоверно вызывает лейкемию.

152. Аминогликозиды

микобактерия туберкулеза и синегнойная палочка энтеробактерии (Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.). Все препараты группы действуют на оксациллинчувствительнью штаммы стафилококков, а стрептомицин и гентамицин - на энтерококки.

Классификация аминогликозидов.

Аминогликозиды подразделяются на три поколения.

1. Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин.

2. Аминогликозиды II поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин.

3. Аминогликозиды III поколения (полусинтетические): амикацин, нетилмицин.

МД аминогликозидов.Препараты относятся к бактерицидным антибиотикам. Они необратимо тормозят синтез белка микроорганизмов. В бактерию ами-ногликозиды проникают через клеточную стенку, как путем активного транспорта, так и пассивной диффузией.

После проникновения аминогликозида в клетку микроба он связывается с рецепторами на 30S-субъединице бактериальной рибосомы и нарушает ее взаимо-действие с т-РНК (рецепторы 30S-субъедишщ рибосом с которыми связываются аминогликозиды отличны от "тетрациклиновых" рецепторов). В результате на стадии трансляции белкого синтеза, нарушается последовательность включения аминокислот в полипептидные цепочки микроорганизма.

Препараты также нарушают функцию и структуру цитоплазматической мембраны микроорганизма, что приводит к выходу из микробной клетки в окружа-ющую среду аминокислот, нуклеотидов, ионов калия и, как следствие, ее гибели.

Пассивная диффузия аминогликозидов в клетку бактерии существенно усиливается при нарушении синтеза клеточной стенки, которое вызвают бета-лактамные антибиотики. Этим объясняется синергизм в действии в-лактамов и аминогликозидов, широко используемый в кпинической практике.

Активный транспорт аминогликозидов в клетку является кислородозависимым процессом и затруднен в анаэробных условиях. Это объясняет низкую эффективность аминогликозидов в отношении анаэробной флоры.

Общие показания к применению.

Препараты используются для эмпирической терапии сепсиса, инфекционного эндокардита, нозокомиальных (госпитальных) пневмонии, интраабдоменаль-ных инфекций, инфекций органов малого таза.

Учитывая полимикробную этиологию раневой инфекции, аэробно-анаэробный состав микробных ассоциаций при различных формах перитонита, аминогликозиды часто сочетаются для лечения этих заболеваний с бета-лактамными антибиотиками (с "антипсевдомонадными" пенициллинами и цефалоспоринами III-IV поколений) и антианаэробными препаратами (метронидазол, линкосамиды).

Аминогликозиды I поколения, Препараты первого поколения во многом утратили свое клиническое значение, как средства лечения инфекций, вызванных условно-патогенной флорой, в силу высокой токсичности.Аминогликозиды II и III поколений. Для препаратов II и III поколения характерна более высокая активность в отношении микроорганизмов семейства энтеробактерий и активность (отсутствующая у препаратов I поколения) в отношении неферментиру-ющих грамотрицательных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). В тоже время, большинство препаратов этих поколении не действуют на микобактерию туберкулеза.

Нежелательные реакции. Практически все препараты группы имеют незначительный диапазон между эффективным и токсическим уровнями концен-трации в крови.

К основным проявлениям специфического токсического действия аминогликозидов относятся: ототоксическое действие (нарушение слуха до полной глухоты; шум в ушах);

- вестибулотоксичность (головокружение, спонтанный и спровоцированный нистагм, нарушение координации движений);

- нефротоксичность (снижение уровня клубочковой фильтрации, протеинурия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, олигоурия);

- развитие нейромышечной блокады (возможно при быстром внутривенном введении аминогликозидов в высоких дозах). Это осложнение приводит к угнетению дыхания (иногда к остановке дыхания) за счет ухудшения работы дыхательных мышц. Опасность нейромышечной блокады увеличивается при одновременном применении с анестетиками, миорелаксантами, при переливании больших объемов цитратной крови.

Группа оксазолидинонов

Из оксазолидинонов, являющихся одной из новых групп синтетических АМП, в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками.

МД: Линезолид оказывает преимущественно бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белка. В отношении пневмококка, B.fragilis и C. perfringens действует бактерицидно.

Обладает активностью в отношении подавляющего большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов.Линезолид не дей-ствует на большинство грамотрицательных микроорганизмов.

ПЭ:ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса. Кровь: обратимая анемия и тромбоцитопения. Печень: повышение активности трансами-наз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина в крови. ЦНС: головная боль.

Фузидиевая кислота

Антибактериальное. Нарушает синтез белка микробной клетки, в зависимости от дозы действует бактериостатически или бактерицидно. Активен в отноше-нии грамположительных бактерий, в том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Показания: Инфекции кожи и мягких тканей Бактериальные глазные инфекции.

ПЭ: Наружно: аллергические реакции. При закапывании в глаза: кратковременное ощущение жжения.При приеме внутрь: отрыжка, боль в животе, тош-нота, рвота, понос.Для уменьшения побочных явлений препарат принимают с жидкой пищей или с молоком.

Применение: Местное лечение инфекционных и воспалительных заболеваний дыхательных путей (гайморит, ринит, ринофарингит, фарингит, трахеит, ла-рингит, тонзиллит, синусит, бронхит), состояние после тонзиллэктомии.

ПЭ:Раздражение носоглотки, приступы чиханья, местные реакции в области кожи и слизистых оболочек (отек и сыпь), бронхоспазм, аллергические реакции, суперинфекция.

Фосфомицин пероральный препарат, применяемый при неосложненных инфекциях нижних отделов МВП.

Фосфомицин оказывает бактерицидное действие, которое связано с нарушением начальных этапов образования клеточной стенки. Обладает активностью преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительны кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей. Не действует на синегнойную палочку. Из грамположительной флоры к препарату умеренно чувствительны стафилококки. Малоактивен в отношении стрептококков и энтерококков.

Не действует на анаэробную флору.

ПЭ:Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз. ЦНС: головная боль, головокружение.

ЖКТ: тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея.Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд.

153. Сульфаниламиды

лекарственный вещество норадреналин сульфаниламид

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с парааминобензойной кислотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, явля-ющейся фактором роста микроорганизмо Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрица-тельных бактерий, однако в настоящее время.

Многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохранили свою активность в отношении нокардии, токсоплазм, хламидии, малярийных плазмодиев и актиномицетов.

Основными показаниями для назначения сульфаниламидов являются: нокар-диоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде слу-чаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.

Сульфаниламиды. Классификация, МД, П. 1) Для резорбтивного действия: а) короткого действия- норсульфазон, сульфальфадимезин, этазол, уросульфан. Б) длительного действия- сульфапиридазин, сульфадиметоксин. В) сверхдлительного- сульфален. Г) комбинированные- бактрим, сульфатон. 2)для действия на кишечную флору- фталазол, сульгин, 3) для местного применения- стрептоцид, сульфацил натрий. МД: по конкурентному типу тормозят включения ПАБК и синтез фолиевой кислоты, пуриновых, пиримидиновых оснований, а также нуклеиновых кислот микробными клетками. П: инфекционные заболевания внутренних органов- резорбтивного действия, инфекции мочевыводящих путей- уросульфан, кишечные инфекции- сульгин, заболевания глаз- сульфацил натрия, раны, кожные поражения- стрептоцид.

154. Фторхинолоны

Фторхинолоны-- группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению.

Фторхинолоны по поколениям подразделяют на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин), второго поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин), третьего и четвертого поколения (моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин). МД: Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.

Побочное действие:Со стороны желудочно-кишечного тракта -- изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.Со стороны центральной нервной системы -- ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.Аллергические реакции -- сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

155. Нитрофураны и нитроимидазолы

Нитрофураны -- группа антибактериальных средств.К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. Нитрофурал - Является противомикробным средством. Воздействует путем формирования из белков микробной клетки высокоактивных аминопроизводных, в результате чего разрушается или деформируется четвертичная и третичная структура белка, нарушаются обменные процессы и клетка погибает. Препарат эффективен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также против некоторых вирусов и простейших (спирохеты, риккетсии). Действие нитрофуранов связано с наличием в молекуле ароматической нитрогруппы, имеющейся и в молекуле левомицетина (хлорамфеникола). Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и не достигает высокой степени. В настоящее время в стационарах существуют штаммы бактерий, полностью устойчивые к фурацилину.К нитрофуранам редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.Нитроимидазолы - синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций (метронидазол, тинидазол, орнидазол, тернидазол.). МД:Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, фермент-ные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.Спектр активнсти:Грамотрицательные, грамположительные, клостридии, простейшие, а также H.pylori. ФК:Биодоступность более 80%. Проходят через ГЭБ и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудоч-ным соком. При повторных введениях возможна кумуляция. ПЭ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, сыпь, зуд, лейкопения, нейтропения, флебит и тромбофлебит Показания:Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации(аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, менингит, абсцесс мозга, трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз).Противопоказания:Аллергическая реакция на нитроимидазолы, Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями,Беременность (I триместр), Кормление грудью.

156. Противотуберкулезные средства

Классификация, МД, П, ПЭ. 1) наиболее эффективные препараты- синтетические средства- производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метацид.МД: угнетение синтеза миколевых кислот, угнетение синтеза нуклеиновых кислот ПЭ:невриты, нарушение со стороны ЦНС, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, аллергия, антибиотики- группа рифампицина- рифампицин, рифамицин. МД: угнетение синтеза РНК. ПЭ: гепатотоксичность, диспепсия, лейкопения, аллергия, влияния на плод. 2) средней эффективности- синтетические- этамбутол,. МД: угнетение синтеза РНК. ПЭ: нарушения зрения, аллергия, этионамид, протионамид, пиразинамид. МД: тот же, антибиотики- аминогликозиды- стрептомицин, канамицин, капреомицин, флоримицин. МД: угнетение синтеза белка в клетках бактерии, ПЭ: ототосичность, нефротоксичность, гепатоксичность, аллергия, циклосирин МД: нарушает синтез клеточной стенки. 3) умеренной эффективности- синтетические- ПАСК, БЕПАСК, тиоацетазол, солютизон. МД: конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой, ПЭ: диспепсия, агранулоцитоз, гепатит, зоб, аллергия.

157. Противовирусные средства

МД, П. 1) Производные адамантана- мидантан, ремантадин. МД: угнетение проникновения вируса в клетку и высвобождение из неё. П: профидактика гриппа А2. 2) Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса. 3) производные тиосемикарбазона- митисазон. МД: угнетение процесса сборки вирионов. П: профилактика оспы и осложнения вакцинаций.4) Интерфероны, полудан. МД: повышение устойчивости клеток к повреждения вирусом. П: профилактика ОРЗ.

Гамма-глобулин содержит специфические антитела к поверхностным антигенам вируса. для профилактики гриппа, кори в период эпидемии. Другой препа-рат человеческого иммуноглобулина G - Сандоглобулин вводится вв 1 раз в месяц по тем же показаниям. ПЭ:аллергическихе реакции.

Римантадин и Амантадин.Применяют с целью раннего лечения и профил-ки гриппа типа А2.ПЭ: бессонница, нарушения речи, атаксия и др нарушения центральной нервной сис-мы.

Идоксуридин встраивается в молекулу ДНК, подавляет репликацию некоторых ДНК-содержащих вирусов. Применяют местно при герпетическом кератите. ПЭ:контактный дерматит век, помутнение роговицы, аллергические реакции.

Видарабин ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, что приводк подавлению репликации ДНК-содержащих вирусов.

применяется при герпетическом энцефалите и при герпетическом кератите ПЭ:диспептические явления, кожные сыпи атаксия, галлюцинации

Ацикловир приводит к нарушению синтеза вирусной ДНК.

При поражении кожи и слизистых оболочек (герпес губ, половых органов), при герпетическом кератите ПЭ: диспептические расстройства, головная боль, аллергические реакции. Нарушения функций печени и почек. ощущение жжения, шелушение, сухость кожи.

Ганцикловир и включается в вирусную ДНК, что приводит к прекращению ее элонгации и торможению репликации вируса. Применяется для лечения цитомегаловирусного ретинита, ЦМВ-инфекции у больных СПИДом, ЦМВ-инфекции у онкологических больных с иммуносупрессией, а также для профилактики ЦМВ-инфекции после трансплантации органов.

ПЭ:нейтропения, анемия, тромбо-цитопения. аритмии, артериальная гипо- или гипертензия,судороги, тремор и т.д.

Зидовудин подавляющий репликацию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

ПЭ:гематологические нарушения: анемию, лейкопению, тромбоцитопению. головная боль, возбуждение, бессонница, диарея, высыпания на коже и лихорадка.

Интерфероны 3 основных типа интерферонов: а-интерферон (с разновидностями ?, и ?2), (?- и ?-интерфероны. ?-Интерферон продуцируется лейкоцитами, ? - фибробластами, а ? - Т-лимфоцитами, продуцирующими лимфокины.

Механизм противовирусного действия:стимулируют выработку рибосомами клеток хозяина ферментов, которые тормозят трансляцию вирусной мРНК и, соответственно, синтез вирусных белков. В результате репродукция вирусов подавляется.

Интерферон - лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека. для профилактики и лечения гриппа, а также других острых респираторных ин-фекций (ОРВИ).

Реаферон при вирусных и опухолевых заболеваниях. при вирусном гепатите, конъюнктивите, кератите, а также хроническом миелолейкозе.

Интрон А при множественной миеломе, саркоме Капоши, волосато-клеточном лейкозе и других онкологических заболеваниях, а также при хроническом гепатите В и С, синдроме приобретенного иммунодефицита.

Бетаферон используется в комплексной терапии рассеянного склероза.

ПЭ:гематологические нарушения (лейко- и тромбоцитопения), кожные аллергические реакции, гриппоподобное состояние.

Индукторы интерферона (интерфероногены) Продигиозан,низкомолекулярные полифенолы,флуоре-ны и др.

К индукторам интерферона относятся полудан и неовир.

Полудан - применяют у взрослых при вирусных заболеваниях глаз.

158. Противогрибковые средства

1. Антибиотики

* Полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин, леворин

* Гризеофульвин.

2. Синтетические средства

* Производные имидазола: кетоконазол, клотримазол, миконазол, эконазол

* Производные триазола: флуконазол, итраконазол

* Производные N-метилнафталина: тербинафин

* Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин

* Бис-четвертичные аммониевые соли: деквалинил

Полиеновые антибиотики связываются с эргостеролом - основным компонентом оболочки грибов, из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки (фунгицидное действие). не обладают специфической токсичностью для человека.

Амфотерицин В Обладает широким спектром противогрибковой активности. Применяется при тяжелых формах системных микозов. вводится внутривенно капельно в течение 4-6 ч.

ПЭ: нефротоксичность, нейро-токсичность (парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорадка, артериальная гипотония, аллергические ре-акции, диспептические расстройства, местнораздражающее действие (флебиты).

Нистатин и леворин активно действуют на дрожжеподобные грибы рода Candida. Применяются внутрь. для лечения кандидомикозов слизистых оболочек рта, влагалища, кишечника. ПЭ:диспепсические расстройства и повышение температурыр.

Гризеофульвин обладает узким спектром активности (грибы-дерматофиты) эффективен только при дерматомикозах. оказывает фунгистатическое действие. Применяется при поражениях стоп, кистей, кожи головы, волос и ногтей.

ПЭ: диспеп-тические расстройства, нейротоксичность (головокружение, головная боль), нарушение функций печени, аллергические реакции.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Тип действия этих препаратов зависит от концентрации: в малых дозах - преимущественно фунгистатическое действие, в больших - фунгицидное.Являются противогрибковыми средствами широкого спектра действия.

Кетоконазол - при поверхностных и системных микозах. ПЭ:Оказывает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Клотримазол и эконазол применяются местно при дерматомикозах.

Миконазол местно при грибковых инфекциях кожи и слизистых оболочек, внутрь и внутривенно при системных микозах. ПЭ:диспепсия и аллергические сыпи.

Флуконазол - при системных микозах.

Итраконазол эффективен при системных микозах.ПЭ: диспептические явления, нарушение ф-ций печени, аллергические реакции, головная боль, головокружение.

Тербинафин - ингибитор скваленэпоксидазы. приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов.

для лечения дерматомикозов. трихофития, микроспория, онихомикозы, а также отрубевидный лишай.ПЭ: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи; при применении крема - гиперемия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

159. Противомалярийные средства

1) Гематошизотропные. Хингамин, хинин, акрихин. МД: тормозит синтез нуклеиновых кислот эритроцитарных форм плазмодиев. П: хингамин- лечение и профилактика малярии, лечение коллагенозов, хинин- лечение и профилактика малярии, для стимуляции родов, акрихин- при кожном лейшманиозе, лямблиозе, гельминтозе и красной волчанке. ПЭ: дерматиты, диспепсия, паражение печени, миокарда, ретинопатия, выпадение волос, шум в ушах, головокружение, рвота. 2) Гистошизотропные. Хлоридин- МД: ингибирование дегидрофолатредуктазу, необходемой для перехода гидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. П: личная профилактика малярии, лечение токсоплазмоза. ПЭ: головокружение, боли в сердце, диспепсия, стоматит, рети-нопатия, мегалобластическая анемия, лейкопения. Примахин. МД: действует на половые параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии. П: профилактика и лечение малярии. ПЭ: диспепсия, боли в сердце, слабость, цианоз, гемолиз. 3) Гаматропные. Хиноцид. МД: действует на параэритроцитар-ные формы плазмодия, на половые формы всех видов плазмодия. П: предупреждение приступов трёх- и четырёхдневной малярии, при тропической малярии. ПЭ: тошнота, головная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря.

160. Противоамебные средства

МД, П, ПЭ. Метронидазол, энтеросептол, хиниофон, эметрина гидрохлорид, хингамин, тетрациклин. П: при амёбиазах. ПЭ: диспепсия, крапивница, зуд, невриты, миелопатии, повреждение зрительного нерва, тошнота, рвота, боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты. Для лечения лямблиоза и трихомадоза. Лямблиоз- метронидазол, тионидазол, акрихин, аминохинон, фуразолидон. Трихомонадоз- метронидазол, тионидазол, нитазол, трихомонацид, фуразолидон. Токсоплазмоз, балантидиаза, лейшманиоза. Токсоплазмоз- аминохинол, хлоридин, сульфаниламиды. Балантидиаз- хиниофон, тетрациклин, мономицин. Лейшманиоз (кожный)- метронидазол, акрихин, аминохинон, тетрациклин, мономицин. Висцеральный- солюсурьмин.

161. Средства, применяемые при лямблиозе и трихомонадоз

Трихомониаз Метронидазол, тинидазол, трихомона-цид, солюсурьмин, аминохинол, эметина гидрохлорид.

Метронидазол -- производное нитроимидазола, оказывающее антипро-тозойный и бактерицидный эффекты Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ин-гибируют тканевое дыхание.

Прим. при трихомониазе, лямблиозе, ба-лантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, при анаэробной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции.

Тинидазол, в отличие от метронидазола, применяется только внутрь, его нельзя вводить парентерально, он назначается в 2 раза реже (при трихомониазе - однократно).

ПЭ:диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и перифери-ческая нейропатия, цистит, недержание мочи, нейтропения, кандидоз и аллергические р-ции.

Трихомонацид оказывает трихомонацидное действие. Эффект обусловлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции.

Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.

ПЭ: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; раздражение слизистых оболочек.

162. Средства, применяемые при токсоплазмозе и лейшманиозе

Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических узлов, кишечника, легких и др. внутренних органов, глаз, ЦНС. При токсоплазмозе хлоридин и сульфаниламиды. При лечении висцерального лейшманиоза - солюсурмин. Вводят парентерально. Побочные эффекты: тошнота. Головная боль, кожные высыпания. Также прнименяют натрия стибоглюконат. Вводят внутримышечно и внутривенно. Побочные эффекты: рвота, нарушение аппетита, брадикардия, гипотензия, загрудинные боли. Местно-акрихин.

163. Антигельминтные средства

Применяемые при кишечных нематозах. Классификация: 1) для лечения нематозов- левамизол, пиперазмин, нафтамон, дифезин, пирантел, мебендазол.2) для лечения кишечных цестозов- фенасал, аминоакрихин. 3) для лечения внекишечных гельминтозов- хлоксил, антимонила- натрия тартрат, дитразин. При нематозах: левамизол. МД: ингибирование сукцинат-дегидрогеназу- угнетаются реакции восстановления фумарата- нарушение биоэнергетические процессы гельминтов, повышает общую сопротивляемость организма. П: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, анкилостомоз, иммунодефицитные состояния. ПЭ: головня боль, нарушение сна, диспепсия, аллергия, нарушение обоняния. Пиперазнин. МД: паралич мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз. ПЭ: малотоксичен, мышечная слабость, тремор, нейротоксикоз. Нафтамон, дифезин, пирантел. МД: контрактура мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, энтеробиоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалёз. ПЭ: тошнота, рвота, частый стул.

При кишечных цестозах. МД: парализуют червей и снижают их устойчивость к пищеварительным ферментам. Фенасал. П: тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолипедоз. ПЭ: тошнота, рвота, аллергия, обострение нейродермита. Аминоакрихин. П: гименолипедоз, трихомонадные кольпиты. ПЭ: при местном- раздражение, при внутреннем- тошнота, рвота, учащение стула.

При внекишечных гельминтозов.. Хлоксил. П: гельминтозы печени: описторхоз, фасциолёз, клонархоз. ПЭ: боль в области печени, протеинурия, боли в сердце, аллергия. Атимонила- натрия тартрат. П: шистозомозы. ПЭ: тошнота, рвота, артралгии, сыпь, повышение температуры. Дитразин. П: филяриозы. ПЭ: кожный зуд, кашель, увеличение печени, селезёнки, эозинофильные инфильтраты.

164. Противобластомные средства

1) Алкилирующие средства. Допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид, нитрозометилмочевина, миелосан. МД: образование активного карбониевого иона, нарушающего структуру ДНК- гибель противоопухолевых клеток. Э: развитие опухолевых клеток подавляется раньше, чем здоровых- задержка роста опухоли и её метастазов. П: рак кожи, яичка, яичников, молочных желез, хронические лейкозы, лимфогранулематоз. ПЭ: угнетение кроветворения, тромбофлебит, аменорея, снижение потенции, тошнота, рвота. 2) Антиметаболиты- метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур. МД: антиметаболическое- угнетение синтеза ДНК и РНК- гибель клеток. П: острые лейкозы, хорионэпителиома матки, рак молочной железы, рак желудка, кишечника, поджелудочной. ПЭ: угнетение кроветворения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, коньюктивит. 3) Синтетические средства- простидин, натулан, циспласитин. МД: проникают в клетки, взаимодействуют с ДНК и нарушают её функционирование. Э: регрессия первичных опухолей и метастазов. П: рак гортани, лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, лимфолейкоз, опухоли яичника, рак яичников, мочевого пузыря, эндометрия. ПЭ: диспепсия, поражение почек, снижение слуха, угнетение кроветворения, аллергия, поражение сердца. 4) Антибиотики- дактиомицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминацин, брунеамицин, митомицин. МД: угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот. Э: ци-тостатический. П: обширные. ПЭ: тошнота, рвота, кардиотоксическое действие, угнетение кроветворения. 5) Растительные- колхамин, розевин, винбластин, подофиллин, тенинозид, этонозид. МД: блокировка митоза клеток на стадии метафазы. Э: гибель раковых клеток, не повреждая здоровых. П: рак кожи, лим-фокрануломатоз, хорионэпителиома, папиломатоз, мелкоклеточный рак лёгкого, гемобластозы. ПЭ: раздражающий, угнетение кроветворения, диспепсия, неврологические нарушения.

6)Гормоны- эстрогены, андрогены, кортикостероиды. МД: тормозят деление опухолевых клеток. Э: действие на гормонозависимые опухоли, восстановление гормональной регуляции. П: рак молочной железы, предстательной железы, лимфогранулематоз, лимфолейкоз, лимфосаркома. ПЭ: вирилизация, феминизация, диспепсия.

Наиболее распространенных ПЭ цитостатиков:миелотоксичность, мукозиты, аллопецию, тошноту и рвоту. Для проф-ки бактер. инфекции у больных с нейтропенией широко используются фторхинолоны - ципрофлоксацин и офлоксацин в дозе 500 мг 2 раза в сутки.оту. Флуконазол является препаратом вы-бора для проф-ки диссеминированных кандидозных инфекций у пациентов после трансплантации костного мозга. применение фактора роста и развития мегакариоцитов в дозе 2,5 и 5,0 мкг/кг в сутки после курсов химиотерапии ICE (ифосфамид, карбоплатин и этопозид) снижает выраженность тромбоцитопении и полностью снимает потребность в заместительных трансфузиях тромбоконцентрата пациентам со снижением гемоглобина более 100 г/л (при наличии сопутствующих сердечных или легочных заболеваний менее 110 г/л) и рекомендуется назначение рекомбинантного эритропоэтина. В связи с быстрым потреблением железа целесообразно назначать его препараты на фоне терапии эритропоэтином. Применение антагонистов 5-НТ3-рецепторов в монотерапии или в комбинации с кортикостероидами позволяет полностью купировать острую тошноту и рвоту у большинства больных.

165. Принципы лечения острых отравлений

1. Задержка всасывания токсического вещества в кровь( активированный уголь, слабительные) 2. Удаление токсического вещества из организма(форсированный диурез, перитонеальный диализ, плазмафорез, лимфодиализ) 3. Устранение действия всосавшегося токсичного вещества (антидоты); 4. Симптоматическая терапия острых отравлений ( поддержать жизненно важные функции - кровообращение и дыхание; сердечные гликозиды и стимуляторы дыхания); 5. Профилактика острых отравлений - предупреждение острых отравлений ( правильно выписывать и хранить лекарственные средства).

Размещено на Allbest.ru