Лекарства с эффектом возбуждения и угнетения нервной системы

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Лекарственные препараты, влияющие на периферическую афферентную (чувствительную) нервную систему

ЛС, влияющие на афферентную иннервацию подразделяются на две группы:

1) средства угнетающего типа - снижающие чувствительность нервных окончаний, блокирующих проведение возбуждения по нервным волокнам. Это - местные анестетики, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства.

2) средства стимулирующего типа - возбуждающие нервные окончания - раздражающие средства, горечи, слабительные, желчегонные, отхаркивающие и стимуляторы дыхания рефлекторного типа.

Местноанестезирующие средства - это вещества, вызывающие потерю чувствительности тканей в области применения. Сначала боль, потом температурная и тактильная чувствительность. Различают

1. Поверхностную или концевую или терминальную анестезию - водный раствор, присыпка, мазь наносится на поврежденную поверхность

2. Инфильтрационную - водный раствор вводится шприцем, пропитывая ткани.

3. Проводниковую или регионарную - раствор вводится по ходу нервного волокна.

4. Спинномозговую - анестетик вводится в спинномозговой канал.

5. Внутрикостная - в губчатое вещество кости.

Препараты - новокаин, лидокаин, дикаин, анестезин, ультракаин (в стоматологии).

Новокаин обладает низкой токсичностью, большой терапевтической широтой, уменьшает спазм гладкой мускулатуры сосудов, понижает тонус миокарда - результат снижение АД.

П - инфильтрационная и проводниковая анестезия.

ПД - головокружение, слабость, гипотония, анафилактический шок. Для удлинения действия новокаин сочетают с адреналином ( 1 капля 0,1% р-ра на 2-10 мл новокаина )

ПП - повышенная чувствительность.

Фв р-ры 0,5-2% в амп., фл., 5 и 10% мазь, суппозитории с 0,1 Н.

Лидокаин - Применяется для всех видов анестезии. Сильнее, быстрее и дольше новокаина, токсичность зависит от концентрации. Обладает выраженным противоаритмическим действием, применяется при аритмии в/в.

ПП. Брадикардия, гипотония, нарушение функции печени, инд. непереносимость.

Фв амп 2, 10% р-ра по 2; 5 мл. Список Б

Дикаин - сильнее новокаина и в 10 раз токсичнее.

П-в глазной и Лор практике в виде 0,25-3% р-ра для поверхностной анестезии. Превышать дозы запрещено. Хорошо всасывается через слизистую глотки. лекарственный нервный иннервация холинэргический

Фв порошок для приготовления р-ра. Список А.

Анестезин - применяют только для поверхностной анестезии раневой и язвенной поверхности. В воде растворяется плохо. Входит в состав комбинированных лс .-белластезин, меновазин.

Фв порошок, таблетки по 0,3; 5% мазь. Список Б

Вяжущие - вызывают коагуляцию белка на поверхности слизистой, образуется пленка, защищающая слизистую и уменьшающая воспаление. Различают 2 группы: 1) В, природного происхождения - кора дуба, шалфей, зверобой, ромашка , черника. Они образуют нерастворимые альбуминаты и действуют поверхностно. 2) В, соли тяжелых металлов - цинка, свинца, алюминия, серебра, висмута. Они дают глубокое проникновение в клетки.

Показания. Наружно в виде присыпок, мазей, р-ров для полоскания и внутрь (препараты висмута, танина) при энтероколитах, язвенной болезни желудка.

Танин - получают из чернильных орешков. Обладает вяжущим и противовоспалительным действием.

П при воспалительных процессах глотки, носа, зева в виде 1-2 % водных и глицериновых р-ров и для смазывания 5-10 % р-р при ожогах, язвах, трещинах. Внутрь только при отравлениях солями тяжелых металлов, с которыми образует нерастворимые соединения.

ПП введение клизмами.

Фв порошок.

Висмута нитрат основной - порошок нерастворимый в воде, оказывает вяжущее, противовоспалительное действие. П внутрь при язвенной болезни желудка, энтеритах, колитах, входит в состав Викалина, викаира, де-нола.

Фв порошок, 105 мазь, таб.

Обволакивающие - индифферентные вещества, покрывающие ткани тонкой коллоидной пленкой.

1. Органические вещества - крахмал, слизи семян льна, корня алтея;

2. Неорганические = магния силикат, алюминия гидроксид.

П внутрь микстуры и ректально клизмы

Алюминия гидроксид входит в состав алмагеля. Обладает обволакивающим, адсорбирующим, антацидным, послабляющим и желчегонным действием. Принимают по 1-2 чайн. ложке 4-5 раз в день между едой или за 30 мни до еды.

Фв флакон по 170 мл.

Винилин= бальзам Шостаковского вязкая жидкость. Применяют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки по 1 ч.л или по 3 капсулы раз на ночь

Фв р-р по 100мл, капс. 1,4 г.

Адсорбирующие средства - инертные вещества способные адсорбировать на своей поверхности химические вещества.

Наружно применяют тальк (соединение кремния), который подсушивает кожу.

Внутрь принимают уголь активированный при пищевых отравлениях, химических, при диспепсии. Обычно 1-2 приема по 20-30 г.

Полифепан обладает теми же свойствами, может адсорбировать холестерин.

Фв: гранулы, паста дозируется ложками.

Раздражающие средства - это вещества, оказывающие возбуждающее действие на нервные окончания кожи и слизистой. В результате этого происходит расширение сосудов и улучшение питания в месте применения препарата; улучшение функций и ликвидация патологического процесса в сегментарно расположенных органах и мышцах; ослабление некоторых болевых ощущений( отвлекающее действие). Применение наружное.

Горчичники смачивают водой до 40*.

Аммиака р-р прозрачная летучая жидкость с острым характерным запахом.

П для рефлекторного возбуждения дыхания и выведения из обморока (подносят к носу ватку), как рвотное средство при алкогольном отравлении (10 кап на 200 мл), можно местно при укусах насекомых. Также для обработки рук хирурга0,5 % р-р

ПП кожные заболевания, раны.

Фв фл. по 10,40 мл, амп по 1 мл

Ментол - кристаллы с запахом мяты и холодящим вкусом. При его применении рефлекторно сужаются поверхностные сосуды. Назначают при невралгиях, боли в суставах ( мази), насморке, фарингите (капли в нос , смазывания.

Фв порошок, масло ментоловое 1 и 2 %, таб. валидола.

2. Лекарственные средства, влияющие на эфферентную (двигательную) иннервацию

Периферические эфферентные нервы подразделяются на два типа: соматические (двигательные) и вегетативные (автономные), регулирующие функции внутренних органов и других тканей организма. Нервы различаются как функционально, так и анатомически. Двигательный нерв - это аксон нейрона, расположенного в головном или спинном мозге и идущий до мышц конечностей. Вегетативные нервы состоят из последовательно расположенных аксонов двух нейронов, тело первого в ЦНС, а тело второго - в органах и тканях на периферии.

В местах контакта нейронов между собой и клетками иннервируемого органа находятся спец. структуры - синапсы. Они состоят из пресинаптической мембраны, синаптической щели и постсинаптической мембраны. Передача импульса произво-дится с помощью медиаторов-посредников. Ими могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин, и т.д. В зависимости от типа медиатора синапсы бывают холинергические, адренергические, дофаминергические и т.д.

Вегетативная нервная система разделяется на два отдела: симпатический и парасимпатический. Органы обычно имеют двойную иннервацию: симп-ю и парасим-ю. Они обычно действуют как антагонисты. По химической структуре симпатическая является адренергической, а парасимпатическая - холинергической. Синапсы тоже бывают адренергическими и холинергическими. Лекарственные препараты могут активировать процесс передачи, называются миметиками, а препараты тормозящие процесса передачи называют литиками или блокаторами.

3. Холинэргические средства вещества, влияющие на передачу возбуждения в холинэргических синапсах

Основной медиатор-ацетилхолин. Взаимодействуя с рецепторами, вызывает соответствующий эффект и после этого разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой.

Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к разным фармакологическим веществам.

Холинорецепторы клеток у окончаний парасимпатических нервных волокон чувствительны к возбуждающему действию мускарина (алкалоид мухомора) и обозначаются как М-холинорецепторы.

Остальные холинорецепторы чувствительны к возбуждающему действию никотина (алкалоида табака) обозначаются как Н-холинорецепторы.

М-холинорецепторы расположены на постсинаптической мембране :

1) у окончаний парасимпатических нервов;

2) в ЦНС.

Н-холинорецепторы расположены на постсинаптической мембране:

1) вегетативных ганглиев (симпатической и парасимпатической нервной системы);

2) двигательных нервов;

3) в мозговом веществе надпочечников;

4) в синокаротидной зоне;

5) в ЦНС.

Классификация ЛС

В соответствии с характером оказываемого действия и типом рецептора ЛС подразделяют на следующие типы:

1.а) М-холиномиметики ( ацеклидин, пилокарпин)

б) М-холиноблокаторы ( атропин, платифиллин, скополамин, метацин)

2.а) Н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин)

б) Н-холиноблокаторы: 1) ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний, гигроний, пирилен)

2) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин)

3.а) М - и Н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин)

М - и Н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные с-ва (прозерин, галантамин, калимин)

б) М - и Н-холиноблокаторы (циклодол)

4. Холиномиметики

М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин) - воспроизводят эффект возбуждения всей парасимпатической системы. Это проявляется сужением зрачка, спазмом аккомодации, снижением внутриглазного давления, замедлением ЧСС, кратковременным снижением АД, спазмам бронхов, усилением перистальтики и секреции ЖКТ, усилением секреции потовых, слюнных и слёзных желез.

Пилокарпина гидрохлорид сужает зрачок, понижает внутриглазное давление, улучшает трофику тканей глаза, повышает тонус гладких мышц, усиливает секркцию пищеварительных бронхиальных и потовых желез.

П. Глаукома. Антагонист-атропин.

Ф.в. р-р 1% по 5мл во фл., 1 и 2 % мазь. Список А.

Ацеклидин. При местном применении вызывает резкое сужение зрачка и понижение глазного давления. Общее действие - повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, матки, мочевого пузыря. В больших дозах вызывает брадикардию, понижение АД, гиперсаливацию, бронхоспазм.

П. Атония ЖКТ, глаукома.

Ф.в. глазные капли 2,3,5 % ; амп. по 1 мл 0,2 % р-ра. Список А в темноте.

Н-холиномиметики (лобелин, цититон) стимулируют рецепторы синокаротидной зоны, рефлектороно возбыждают дыхательный центр.

Цититон применялся при рефлекторной остановке дыхания, угнетении дыхания и кровообращения при шоках, тяжелых инфекциях, асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. В наст. время применяется в составе таб. Табекс как вспомогательное средство для отвыкания от курения.

ПП. Повышенное АД, отек легких, атеросклероз.

Ф,в. амп по 1мл. Список Б

Лобелина гидрохлорид. Так же применялся как стимулятор дыхания. Но и цититон, и лобелин неэффективны при угнетении дыхания при отравлении снотворными, наркозными препаратами. В наст. время применяется в составе таб. Лобесил как вспомогательное средство для отвыкания от курения.

Ф,в. амп по 1мл. 1% р-ра. Список Б

М,Н - холиномиметики.

К этим препаратам относится сам медиатор ацетилхолин. При его применении возникает брадикардия, гипотония, спазм гладких мышц внутренних органов, увеличение секреции желёз. Это значительно ухудшает состояние пациента, поэтому в медицине ацетилхолин не применяется, только в экспериментах.

Редко применяется препарат карбахолин для лечения глаукомы.

Антихолинэстеразные средства блокируют ацетилхолинэстеразу - фермент, разрушающий ацетилхолин. Лекарства, препятствуют разрушению ацетилхолина и происходит его накопление и усиление и удлинение его действия.

Первым препаратом был растительный препарат физостигмин, применялся для лечения глаукомы. Синтетический неостигмин = прозерин широко применяется в клинике. При его применении возникает: 1. сужение зрачков, снижение глазного давления, 2. спазм аккомодации, 3. брадикардия, 4. гипотония, 5. спазм мышц внутренних органов, 6. усиление секреции желёз, 7. повышается тонус скелетных мышц за счёт облегчения нервно-мышечной передачи.

П.: глаукома, миастения, атония кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родов.

Прозерин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому при параличах, связанных с патологией ЦНС применяют другой препарат - галантамин. Он показан в тех же случаях, что и прозерин , кроме глаукомы (вызывает местно-раздражающее действие.

ПП.: эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, аритмия, б. Паркинсона.

К антихолинэстеразным средствам относятся фосфорорганические соединения - ФОС. Они блокируют фермент на долгое время, применяются как инсектициды (карбофос, дихлофос). Вызывают отравления при попадании внутрь, на кожу.

Клиника отравления: миоз, гипергидроз(потливость), бронхорея, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, повышение АД, психомоторное возбуждение, рвота, спазмы в животе. В тяжёлых случаях затруднение дыхания, судороги, кома и смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь: при попадании внутрь - промывание желудка, дача кислорода, в\в средства, блокирующие передачу парасимпатических импульсов - М-холиноблокатор атропин в больших дозах и реактиватор холинэстеразы - дипироксим.

Ф.в. Прозерин таб. 0,015; р-р0,05% 1 мл амп.

Галантамина гидробромид амп. по 1мл 0,1% ; 0,5%; 1% р-ра.

5. Холиноблокаторы

Различают М-, и Н-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы, которые расположены в клетках органов и тканей в окончаниях парасимпатических нервов. То есть эти ЛС блокируют влияние парасимпатической НС.

Препараты: атропина сульфат, препараты красавки-белладонны, платифиллина гидротартрат, скополамин, метацин.

Атропина сульфат. Алкалоид красавки, белены, дурмана.

Механизм действия. 1) расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление; 2) вызывает спазм аккомодации; 3) увеличивает ЧСС; 4) расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов; 5) снижает секрецию всех желёз; 6) в больших дозах возбуждает ЦНС.

П. Лечение иритов и иридоциклитов, брадикардия, спазмы желудка, кишечника, желчного пузыря, почечная колика, премедикация, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазм бронхов (редко).

ПД. Сухость во рту, тахикардия, фотобоязнь, затруднение ближнего видения.

ПП. Глаукома, тахикардия.

Ф.в. таб.0,0005; р-р 0,1% по 5 кап. внутрь; р-р 0,1% амп. по 1 мл; глазные капли р-р 0,1% и мазь. Список А.

Скополамина гидробромид в отличии от атропина угнетает ЦНС, поэтому применятся при вестибулярных расстройствах ( морской и воздушной болезни), для премедикации, для расширения зрачков.

Ф.в. амп.0,05% р-ра 1 мл; глазные капли 0,25% р-р.

Платифиллина гидротартрат - алкалоид крестовника, кроме м-холиноблокирующего действия обладает прямым миотропным действием, расширяет кровеносные сосуды, немного снижает АД, меньше вызывает тахикардию.

П. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, для расширения зрачка.

Ф.в. таб. 0,005; амп. 1 мл 0,2% р-ра. Список А.

Метацин - синтетический препарат

Размещено на Allbest.ru