главнаяреклама на сайтезаработоксотрудничество База знаний Allbest
 
 
Сколько стоит заказать работу?   Искать с помощью Google и Яндекса
 


Высокомолекулярные соединения как вспомогательные средства в фармацевтической практике

Свойства и важные особенности высокомолекулярных соединений. Их классификация по происхождению и в зависимости от состава главной цепи макромолекулы. Применение ВМС в фармацевтической практике в качестве основ для мазей, стабилизаторов и пролонгаторов.

Рубрика: Медицина
Вид: реферат
Язык: русский
Дата добавления: 05.10.2010
Размер файла: 31,1 K

Полная информация о работе Полная информация о работе
Скачать работу можно здесь Скачать работу можно здесь

рекомендуем


Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже.

Название работы:
E-mail (не обязательно):
Ваше имя или ник:
Файл:


Cтуденты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны

Подобные работы


1. Вспомогательные вещества, используемые для изготовления лекарственных препаратов в аптеке
Понятие вспомогательных веществ как фармацевтического фактора; их классификация в зависимости от происхождения и назначения. Свойства стабилизаторов, пролонгаторов и корригентов запаха. Номенклатура вспомогательных веществ в жидких лекарственных формах.
реферат [18,0 K], добавлена 31.05.2014

2. Основное содержание, объекты и области исследования фармацевтической химии, номенклатура и классификация лекарственных средств
Предмет и объект фармацевтической химии, ее связь с другими дисциплинами. Современные наименования и классификация лекарственных средств. Структура управления и основные направления фармацевтической науки. Современные проблемы фармацевтической химии.
реферат [54,6 K], добавлена 19.09.2010

3. Современные упаковочные материалы и упаковки для мазей
Пленки для фармацевтической промышленности, их преимущества. Современные материалы для первичной упаковки инфузионных растворов. Алюминиевые и инфузионные колпачки. Классификация тароупаковочных и укупорочных материалов для мазей и суппозиториев.
курсовая работа [493,4 K], добавлена 01.11.2014

4. Использование коллагена в фармацевтической технологии
Коллаген – фибриллярный белок, составляющий основу соединительной ткани организма. Характеристика коллагеновых волокон, их недостаточность. Медико-биологические свойства коллагена. Значение коллагена для фармацевтической технологии. Применение коллагена.
курсовая работа [63,6 K], добавлена 28.02.2011

5. Мази в аптечной практике
Характеристика, области применения, основные требования и классификация мазей, особенности технологии их изготовления и пути совершенствования контроля качества. Систематизация и анализ экстемпоральной рецептуры и внутриаптечной заготовки для мазей.
курсовая работа [156,3 K], добавлена 23.09.2012

6. Роль фармацевтической информации в условиях рынка
Способы получения фармацевтической информации, ее значение для работы провизора. Методологические подходы к ее оценке, условия использования в качестве рекламы. Процессы формирования сетевой экономики в деятельности европейских медицинских организаций.
курсовая работа [46,3 K], добавлена 21.11.2010

7. Этиловый спирт в фармацевтической промышленности
Изучение свойств и фармакологического действия одного из органических растворителей, который используется в качестве стабилизатора для лекарственных средств - этилового спирта. Этиловый спирт в фармацевтической промышленности. Особенности хранения спирта.
контрольная работа [65,0 K], добавлена 05.09.2010

8. Внешняя среда фармацевтической организации
Общая характеристика и классификация внешней среды предприятия. Основные методы анализа внешней среды. Основные факторы прямого и косвенного влияния фармацевтической организации. Государственное регулирование деятельности фармацевтической организации.
курсовая работа [588,5 K], добавлена 08.11.2014

9. Применение производных целлюлозы в фармацевтической технологии
Использование целлюлозы в технологии лекарств. Классификация и характеристика производных целлюлозы, применяемых в фармации. Стабилизация эмульсий, основы для мазей, изготовление таблеток и капсул, бактерицидные жидкости, пленкообразующие аэрозоли.
курсовая работа [78,4 K], добавлена 02.07.2012

10. Применение неводных растворов в фармацевтической технологии
Растительные масла как эфиры ненасыщенных жирных кислот, смеси фосфатидов, свободных жирных кислот и других веществ. Применение одноатомных и многоатомных спиртов в качестве неводных растворителей. Свойства глицерина, пропиленгликоля и бензилбензоата.
презентация [1014,3 K], добавлена 28.08.2012


Другие работы, подобные Высокомолекулярные соединения как вспомогательные средства в фармацевтической практике


Содержание

Введение

Глава 1. Характеристика ВМС как вспомогательных веществ

1.1 Понятие ВМС

1.2 Классификация ВМС

Глава 2. Применение ВМС в качестве вспомогательных средств

2.1 Мазевые основы

2.2 Стабилизаторы

2.3 Пролонгаторы

Заключение

Литература

Введение

Высокомолекулярные соединения -- химические соединения, молекулярная масса которых -- от нескольких тысяч до нескольких миллионов. Атомы в них соединены между собой химическими связями. Атомы или атомные группировки в молекуле высокомолекулярных соединений располагаются либо в виде длинной цепи (линейные высокомолекулярные соединения, например целлюлоза), либо в виде разветвленной цепи (разветвленные высокомолекулярные соединения, например амилопектин). Высокомолекулярные соединения, состоящие из большого числа повторяющихся группировок (звеньев) одинакового строения, называют полимерами, например поливинилхлорид (-СН2--СНС1--)n, каучук натуральный и др. Высокомолекулярные соединения, молекулы которых содержат несколько типов повторяющихся группировок, называют сополимерами. Благодаря ценным свойствам высокомолекулярные соединения применяются, прежде всего, в аптечной технологии [3].

ВМС используются в технологии всех лекарственных форм: как основы для мазей, суппозиториев, пилюль и др., как стабилизаторы, как пролонгирующие компоненты, как вещества, исправляющие вкус. Введение в технологию новых ВМС позволило создать новые ЛФ: многослойные таблетки длительного действия, спансулы (гранулы, пропитанные раствором ВМС) микрокапсулы; глазные лекарственные пленки; детские лекарственные формы.

Глава 1. Характеристика ВМС как вспомогательных веществ

1.1 Понятие ВМС

К высокомолекулярным соединениям (ВМС) относятся различные природные и синтетические вещества, имеющие молекулярную массу от нескольких тысяч до миллиона и более.

Хотя растворы ВМС обладают свойствами, характерными для коллоидных растворов (способностью к диализу, малой диффузионной способностью и др.), их все же нельзя относить к типичным коллоидным системам в связи с тем, что в растворах ВМС растворенное вещество раздроблено до молекул, и, следовательно, эти растворы представляют гомогенные и однофазные системы. Молекулы ВМС чаще всего имеют линейное строение, причем длина их значительно больше поперечника. Например, длина молекулы целлюлозы равна 400--500 нм, а ширина ее -- 0,3--0,5 нм. Все ВМС вследствие их большой молекулярной массы нелетучи и чувствительны к воздействию различных внешних факторов: молекулы их легко распадаются под действием самого незначительного количества кислорода и других повреждающих агентов. Большинство ВМС при повышении температуры размягчается постепенно и не имеет определенной температуры плавления.

У этих веществ температура разложения ниже температуры кипения, поэтому ВМС могут находиться только в конденсированном состоянии. Свойства высокомолекулярных соединений зависят не только от величины, но и от формы их молекулы. Например, ВМС с изодиаметрическими молекулами (гемоглобина, гликогена, пепсина, трипсина, панкреатина и др.) обычно представляют собой порошкообразные вещества и при растворении почти не набухают. Их растворы не обладают высокой вязкостью даже при сравнительно больших концентрациях [4].

ВМС с сильно асимметричными молекулами (желатина, целлюлозы и ее производных) при растворении сильно набухают и образуют высоковязкие растворы [7].

Растворение ВМС с линейной структурой состоит из двух стадий: сольватации макромолекул в результате диффузии в ВМС растворителя (при этом происходит разрушение связей между отдельными макромолекулами) и собственно растворения, заключающегося в смешении макромолекул с маленькими молекулами растворителя.

Полярные группы обладают способностью гидратироваться, т.е. ориентировать молекулы воды и удерживать их. Ориентировочно карбоксильная группа удерживает 4 молекулы воды, гидроксильная -- 3, кето- и альдегидная -- по 2. При тепловом движении макромолекул между ними образуются зазоры, в которые легко проникают молекулы воды. Последние более подвижны, поэтому сначала происходит их диффузия внутрь молекул ВМС. При этом молекулы воды ориентируются вокруг полярных групп, гидратируя их и образуя мономолекулярный слой. Высокомолекулярные соединения при набухании увеличиваются в объеме примерно в 10--15 раз. Когда связь между молекулами ВМС ослабляется, они диффундируют в воду, образуя истинный раствор. Однако набухание не всегда завершается растворением. Очень часто после достижения известной степени набухания процесс прекращается (ограниченное набухание, обусловленное ограниченным растворением). Примером может служить набухание производных целлюлозы в воде при комнатной температуре.

При изменении условий ограниченное набухание может переходить в неограниченное. Например, желатин и агар-агар, набухающие в ограниченном количестве в холодной воде, в теплой набухают неограниченно.

Растворы ВМС (если они находятся в термодинамическом равновесии) являются агрегативно устойчивыми. Однако при введении больших количеств электролитов отмечается выделение ВМС из раствора в результате уменьшения их растворимости в концентрированном растворе электролита (высаливание). Этот процесс обратим: после удаления из осадка электролита промыванием или диализом ВМС снова становится способным к растворению. Высаливающее действие различных осаждающих веществ является следствием их собственной сольватации, при которой происходит затрата растворителя, ведущая к снижению растворимости ВМС. Высаливание ВМС в растворах наблюдается и при низкой температуре.

При изготовлении сложных растворов, содержащих одновременно высокомолекулярные соединения и вещества, которые обладают высаливающим действием, целесообразно делить растворитель на две части и использовать одну из них для растворения высокомолекулярного соединения, а другую -- для веществ, оказывающих высаливающее действие. Впоследствии полученные растворы смешивают друг с другом. В случае слабой концентрации высаливающих ингредиентов высокомолекулярное соединение можно растворять (обязательно в первую очередь) в чистом растворителе, а затем к полученному раствору добавлять вещества с высаливающим действием.

При обратном порядке работы, а также при растворении высокомолекулярного вещества в растворе высаливающих соединений растворение, как правило, сильно затруднено.

Кроме того, под действием перечисленных выше факторов может наблюдаться явление коацервации, т.е. разделение системы на два слоя. При этом вещество дисперсной фазы не отделяется от растворителя в виде хлопьев, а вся система расслаивается на концентрированный слой полимера в растворителе и разбавленный раствор того же полимера [10].

Под действием некоторых факторов (в основном низких температур) возможно также застудневание, или желатинирование, растворов ВМС. Переход раствора из свободнодисперсного состояния в гель сопровождается потерей текучести. Процесс желатинирования может продолжаться и в самом геле, при этом происходит разделение студня на две фазы и выделение воды.

1.2 Классификация ВМС

По происхождению высокомолекулярные соединения делят на природные, или биополимеры (белки, нуклеиновые кислоты, полисахариды), и синтетические (полиэтилен, полистирол, феноло-алъдегидные смолы). В зависимости от расположения в макромолекуле атомов и атомных групп различают:

1) линейные ВМС, макромолекулы которых представляют собой открытую, линейную, цепь (каучук натуральный) или вытянутую в линию последовательность циклов (целлюлоза);

2) разветвленные ВМС, макромолекулы которых имеют форму линейной цепи с ответвлениями (амилопектин);

3) сетчатые высокомолекулярные соединения - трехмерные сетки, образованные отрезками ВМС цепного строения.

Макромолекулы одного и того же химического состава могут быть построены из различных стереоизомеров звена. Высокомолекулярные соединения, молекулы которых состоят из одинаковых стереоизомеров или из различных стереоизомеров, чередующихся в цепи с определенной периодичностью, называются стереорегулярными.

По химическому составу макромолекулы различают гомополимеры (полимер образован из одного мономера, например полиэтилен) и сополимеры (полимер образован, по меньшей мере, из двух различных мономеров, например бутадиен-стирольный каучук). ВМС, состоящие из одинаковых мономерных звеньев, но различающиеся по молекулярной массе, называются полимергомологами [4].

Сополимеры в зависимости от характера распределения различных звеньев в макромолекуле делят на регулярные и нерегулярные. В регулярных макромолекулах наблюдается определенная периодичность распределения звеньев. Простейшие примеры - чередующиеся сополимеры стирола с малеиновым ангидридом или некоторых олефинов с акриловыми мономерами, построенные по типу ... АВАВАВАВ..., где А и В - мономерные звенья. Более сложные регулярные последовательности чередования звеньев реализованы, например, в полипептидах - сополимерах б - аминокислот.

В зависимости от состава основной (главной) цепи макромолекулы все ВМС делят на два больших класса: гомоцепные, основные цепи которых построены из одинаковых атомов, и гетероцепные, в основной цепи которых содержатся атомы разных элементов, чаще всего С, N, Si, P.

Среди гомоцепных высокомолекулярные соединения наиболее распространены карбоцепные (главные цепи состоят только из атомов углерода), например полиэтилен, полиметилметакрилат, политетрафторэтилен, гуттаперча. Примеры гетероцепных высокомолекулярные соединения - полиэфиры (полиэтилен оксид, полиэтилентерефталат, поликарбонаты), полиамиды, кремнийорганические полимеры, мочевино - формалъдегидные смолы, белки, целлюлоза.

Высокомолекулярные соединения, в макромолекулы которых наряду с углеводородными группами входят атомы неорганогенных элементов, называются элементоорганическими. В полимерах, содержащих атомы металла обычные ковалентные связи могут сочетаться с координационными.

Отдельная группа высокомолекулярные соединения - неорганические полимеры (полифосфазены), макромолекулы которых построены из неорганических главных цепей и не содержат органических боковых радикалов (обрамляющих групп).

Свойства и основные характеристики.

Высокомолекулярные соединения обладают специфическим комплексом физико-химических и механических свойств. Эти свойства обусловлены высокой молекулярной массой ВМС, цепным строением макромолекул, их гибкостью и наиболее полно выражены у линейных высокомолекулярных соединений. По мере перехода от линейных цепей к разветвленным, редким трехмерным сеткам и, наконец, к частым сетчатым структурам комплекс характерных свойств высокомолекулярных соединений становится все менее выраженным. Трехмерные высокомолекулярные соединения с очень большой частотой сетки нерастворимы, неплавки и неспособны к высокоэластичным деформациям.

По фазовому состоянию высокомолекулярные соединения могут быть кристаллическими или аморфными. Необходимое условие кристаллизации - регулярность достаточно длинных участков молекулярной цепи [6].

Глава 2. Применение ВМС в качестве вспомогательных средств

2.1 Мазевые основы

Полиэтиленоксиды (ПЭО) получают полимеризацией этилена оксида или поликонденсацией этиленгликоля [1].

Среди водорастворимых основ ПЭО применяются наиболее широко и входят в фармакопеи большинства стран мира. Это объясняется следующими преимуществами ПЭО:

обладают хорошей растворимостью в воде, сохраняющейся у полимергомологов с молекулярной массой даже до 1000.

В связи с этим мази, приготовленные из них, легко смываются водой, что особенно важно при поражении кожи, покрытой волосами, и для лечения ран без нарушения гранулята;

способны растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные препараты;

способны растворяться в спирте, не диссоциировать в водном растворе и не изменяться в присутствии электролитов;

хорошо смешиваются с парафинами и глицеридами с образованием стабильных псевдоэмульсий;

способны хорошо наноситься на кожу и равномерно распределяться на ней, не препятствуя газообмену и не нарушая деятельности желез; сохраняют однородность после смешивания с секретами кожи или слизистой оболочки;

обладают слабым бактерицидным действием за счет наличия в молекуле первичных гидроксильных групп. Поэтому ПЭО не подвергаются действию микроорганизмов и могут сохраняться достаточно длительное время при любых температурных условиях;

осмотически активны, что особенно важно при обработке загрязненных ран.

Полиэтиленоксиды выпускаются с молекулярной массой от 400 до 4000 и различной консистенции (от жидкой до твердой). Они не имеют запаха и вкуса, хорошо смешиваются с водой, глицерином, органическими растворителями, нерастворимы в эфире, маслах.

ПЭО совместимы с большинством лекарственных веществ, однако несовместимы с фенолами, тяжелыми металлами и танином; а при сочетании с лекарственными веществами, содержащими окси- и карбоксильные группы возможна потеря их терапевтической активности.

В качестве основ для мазей используют как сплавы твердых и жидких ПЭО (марок 400, 1500, 4000), так и композиции ПЭО различной молекулярной массы с глицерином и другими вспомогательными веществами.

Полиэтиленоксидная основа (ПЭО-400 -- 60,0; ПЭО-4000 -- 40,0) готовится следующим образом: на водяной бане при температуре 70 °С расплавляют ПЭО-4000, добавляют ПЭО-400 и перемешивают механической мешалкой в течение 30 мин при 500--550 об/мин до получения однородной вязкой сметанообразной массы. Для ректальных мазей рекомендована основа состава: 70,0 ПЭО-400; 30,0 ПЭО-1500; для вагинальных -- 80,0 ПЭО-400; 20,0 ПЭО-1500. Все ПЭО-основы нейтральны, нетоксичны, физиологически индифферентны, при длительном применении не мацерируют кожу, легко освобождают лекарственные вещества, не являются средой для развития микрофлоры. При диспергировании липофильных веществ в полиэтиленоксидных основах получают псевдоэмульсию, а при добавлении эмульгатора -- истинную эмульсию. Благодаря хорошей смешиваемости с другими веществами эти основы могут быть использованы для всех растворимых и большинства нерастворимых в воде препаратов [4].

Гель поливинилпирролидона (ПВП) представляет собой бесцветный, прозрачный, аморфный, гигроскопичный порошок, хорошо растворимый в воде, глицерине, ПЭО, хлороформе.

Он может смешиваться с ланолином, эфирами, амидами, маслами, производными целлюлозы, силиконами. С витаминами, антибиотиками, дубильными веществами и красителями образует растворимые соединения.

Растворы ПВП различной концентрации (от 3 до 20 %) в качестве основ входят в состав различных мазей (например, мазь для лечения ринофарингита состоит из следующих компонентов: 1,0 кислоты аскорбиновой; 0,1 метиленового синего; 0,01 ментола; 0,01 масла эвкалиптового; 0,2 мл раствора фенилмеркуробората 2%-ного; 20,0 ПВП; до 100,0 воды очищенной. Кроме того, ПВП широко используются в косметике.

Гель поливинилового спирта (ПВС) -- это порошок или мелкие частицы белого или слегка желтого цвета, нерастворимые в этиловом спирте, при нагревании растворимые в воде и глицерине. Для приготовления геля порошок ПВС заливают холодной водой и оставляют на 24 ч для набухания, затем нагревают до 80--90 °С, постоянно перемешивая до полного растворения.

Гель характеризуется высокой вязкостью. Обычно для изготовления мазей (ксероформной, левомицетиновой, камфорной, анестезиновой и др.) применяют 15%-ный раствор ПВС. Основа, состоящая из 9,0 ПВС; 11,0 ПВП; 9,0 глицерина; 10,0 спирта этилового; 2,0 спирта бензилового; 3,0 пропиленгликоля; 0,02 динатриевой соли ЭДТА; до 100,0 воды очищенной, используется преимущественно для изготовления мазей, образующих на коже легкосмывающуюся пленку.

Полимеры и сополимеры акриловой (ПАК) и метакриловой (ПМАК) кислот получают методом радикальной или радиационной полимеризации в виде водных растворов концентрации 20--40 %. Эти кислоты представляют собой твердые вещества белого цвета аморфной структуры, молекулярная масса которых от 10 до 100. В воде образуют вязкие растворы с рН-3,0, обладают полиэлектролитными свойствами, способны обмениваться ионами, устойчивы при широком значении концентрации водородных ионов. ПАК и ПМАК образуют соединения с аминами, несовместимы с солями тяжелых металлов и азотистых оснований. Обладают интерфероногенной активностью, могут быть использованы как основа в глазных мазях. Торговые названия этих основ -- карбопол, карбомер, эудражит, САКАП, ареспол (российского производства) [5].

Карбопол является сополимером акриловой кислоты и полифункциональных сшивающих агентов. Внешне это мелкодисперсный белый порошок, который в воде образует вязкие дисперсии с низким рН = 7,3--7,8. Используется в лекарственных формах пролонгированного действия (пролонгированных глазных каплях, суспензиях, мазях, суппозиторных основах), так как нетоксичен, не раздражает кожу, в кишечнике образует гидрогель. Мази на основах ПАК и ПМАК при нанесении на кожу образуют тонкие, гладкие пленки, более полно и равномерно высвобождают лекарственные вещества, обеспечивая продолжительный эффект, поглощают кожные выделения, хорошо распределяются по слизистым оболочкам и кожной поверхности, оказывают охлаждающее действие, нетоксичны, не обладают раздражающим действием, хорошо удаляются водой, не загрязняют одежду.

Основы для гелей с антибиотиками (неомицином), гормонами, витаминами и другими состоят из следующих компонентов: 1,6 карбопола-940; 2,0 триэтаноламина; 5,0 глицерина; 0,02 нипагина; до 100,0 воды очищенной.

Охлаждающие гели имеют следующий состав: 45 мл спирта этилового 96%-ного; 0,2--2,0 карбопола; 0,2--2,0 триэтаноламина; 0,2--5,0 глицерина. В качестве мазевой основы для лечения гнойных ран используются гели САКАП, которые представляет собой редкосшитый акриловый сополимер производный от акриловой кислоты с аллиловым эфиром пентаэритрита. Например, такие основы используются для приготовления 0,2%-ной мази фурацилина.

Проксанолы являются полимерами, в которых центр молекулы состоит из полиоксипропиленовой (гидрофобной) части, концы -- из полиоксиэтиленовых (гидрофильных) цепей. Молекулярная масса полимеров колеблется в пределах от 1 до 16, они растворяются в спиртах, не растворяются в глицерине, минеральных маслах. Свойства зависят от соотношения гидрофобных и гидрофильных цепей и их длины. Совместимы практически со всеми лекарственными веществами, кроме фенолов, аминокислотных соединений; малогигроскопичны, не вызывают коррозию. Проксаноловые основы малотоксичны, не раздражают кожу, не обладают сенсибилизирующим действием, не оказывают подсушивающего действия на ткани и слизистые оболочки, безвкусны. Торговые названия: плюроники, полоксомеры и полоксалены, проксанолы, гидрополы (два последних распространены в нашей стране). В российской фармации используются проксанол-268 (воскообразное вещество), проксанол-168 (мазеобразное вещества), гидропол-200 (вязкая жидкость) [6].

Основы геля глинистых минералов (бентониты) представляют собой тонкие порошки, состоящие из смеси различных оксидов, главным образом окиси кремния и алюминия, а также оксидов других элементов -- железа, магния, калия, натрия, кальция и т.д. В состав глинистых минералов входят каолинит (основной минерал белой глины), монтмориллонит (основной минерал бентонита), гидрослюда, галлуизит и др. В зависимости от содержания примесей солей железа и других примесей глинистые минералы могут иметь цвет от серовато-белого до телесного.

Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые материалы применяются полностью очищенными от грубых примесей и песка, что достигается отмачиванием с последующим высушиванием (с одновременной стерилизацией порошка минерала). При смешении бентонитов с водой, глицерином, растительными или минеральными маслами вследствие набухания глинистых минералов образуются продукты мазеподобной консистенции, характеризующиеся высокой физико-химической стабильностью. Количество удерживаемой воды при этом зависит от типа глинистого минерала, его катионной формы, химического состава, структуры (при добавлении воды некоторые глинистые минералы увеличиваются в объеме в 13--17 раз). Характерной особенностью бетонитов является способность вступать в ионообменные реакции, как в водной, так и в неводной средах. Химическая индифферентность глинистых основ позволяет вводить в них лекарственные вещества самой различной природы. Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицерина. Наиболее известная бентонитовая основа состоит из 13--20 % бентонита, 10 % глицерина, 70--77 % воды.

Используя бентонитовые основы, можно готовить сухие мази в виде дозированных порошков, таблеток и иного, которые при надобности смешивают с соответствующими растворителями -- водой, глицерином, жирными маслами. Такая форма компактна, удобна при транспортировке, хранении.

На основе бетонита готовят и мази: 15,0 бентонита; 30,0 глицерина; 10,0 ПЭО; 10,0 воска; до 100,0 воды очищенной.

2.2 Стабилизаторы

Для этих целей используются некоторые синтетические и полусинтетические высокомолекулярные соединения (твины, спены, эмульгаторы Т-1, Т-2 и др.).

Механизм стабилизирующего действия ВМС заключается в том, что они адсорбируются на поверхности твердых частиц лекарственного вещества и, вследствие наличия диполей (положительного и отрицательного заряда) в молекуле ВМС.

В качестве стабилизаторов в фармацевтической практике наиболее часто используют камеди (аравийскую, абрикосовую, трагакант); слизи (пектин, кислоту альгиновую, натрия альгинат, крахмал, желатин и желатозу), производные целлюлозы (метилцеллюлозу, натрийкарбоксиметилцеллюлозу), неорганические соединения (бентонит, аэросил). Кроме того, для повышения устойчивости суспензий часто применяют комбинированные стабилизаторы, обладающие высокой поверхностной активностью и вязкостью. Так, для стабилизации 3%-ной суспензии норсульфазола используют 3%-ный гель натриевой формы бентонита, модифицированный МЦ (5 %) [9].

Rp.: Amyli

Bismuthi subnitratis ana 3,0

Aquae destillatae 200 ml

M. D. S. Протирать кожу лица

Рабочая пропись

Воды дистиллированной 200 мл

Крахмала 3,0

Висмута нитрата основного 3,0

Технология:

1) В подставку отмеривают 200 мл воды дистиллированной.

2) В ступке измельчают 3,0 г крахмала и 3,0 г висмута нитрата основного с 3 мл воды (правило Б. В. Дерягина), добавляют 60--90 мл воды, смесь взмучивают и оставляют в покое на 2--3 мин.

3) Тонкую взвесь осторожно сливают с осадка во флакон. Влажный осадок дополнительно растирают пестиком, смешивают с новой порцией воды, сливают. Измельчение и взмучивание повторяют, пока все крупные частицы не превратятся в тонкую взвесь.

4) Готовую взвесь не фильтруют.

Паспорт письменного контроля

№ аптеки, рецепта, Дата

Aquae purificatae - 200 ml

Amyli - 3,0

Bismuthi subnitratis - 3,0

Объем - 200 мл Приготовил

Проверил

Отпустил

Поскольку суспензии являются агрегативно и кинетически неустойчивыми системами, они снабжаются дополнительной надписью «Перед употреблением взбалтывать».

2.3 Пролонгаторы

Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Например, максимум гипотензивного эффекта водного раствора пилокарпина гидрохлорида у больных глаукомой наблюдается только в течение 2 часов, поэтому приходится производить до 6 раз в сутки инстилляцию глазных капель. Частые инстилляции водного раствора смывают слезную жидкость, содержащую лизоцим, и тем самым создают условия для возникновения инфекции [2].

Сократить частоту инстилляций глазных капель и одновременно увеличить время контакта с тканями глаза можно путем пролонгирования является включение в состав глазных капель вязких растворителей, которые замедляют быстрое вымывание лекарственных веществ из конъюнктивального мешка. В качестве таких веществ раньше использовали масла (подсолнечное рафинированное, персиковое или абрикосовое).

Однако более эффективными пролонгаторами для глазных капель оказались синтетические гидрофильные ВМС, такие, как МЦ (0,5% - 2%), Nа - соль КМЦ (0,5 - 2%) поливинол (1,5%), микробный ПС аубазидан (0,1 - 0,3%), полиглюкин и др. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со многими лекарственными веществами и консервантами.

Усиление и пролонгирование действие объясняется увеличением продолжительности нахождения веществ в конъктивальном мешке, медленным, но полным всасыванием их через роговицу. Например, количество инстилляций 2% растворов пилокарпина гидрохлорида, приготовленных с 2% Nа КМЦ у больных было сокращено до 3 раз в сутки вместо 6 инстилляций водного раствора без добавления пролонгаторов.

Заключение

По химической структуре вспомогательные вещества являются ВМС. К ВМС относятся природные и синтетические вещества с М.м ? 10000. Их молекулы представляют собой длинные нити, переплетающиеся между собой или свернутые в клубки.

Широкое применение разнообразных химических фармакологических препаратов в сочетании с ухудшением экологической обстановки окружающей среды привело к резкому увеличению чувствительности человека к лекарствам (аллергические заболевания стали настоящим бичом современности), а также к "привыканию" к ним организмов, что снижает эффективность химиотерапии. Все больше ученым приходится задумываться не только над поиском новых лекарств, но и над созданием более совершенных форм уже известных биологически активных препаратов и задачей доставки этих препаратов в организм, регулирования скорости их действия и времени пребывания в организме. Такие лекарственные препараты получили название "препараты направленного и пролонгированного действия".

Синтетические и природные полимеры с этой точки зрения представляют уникальную возможность для создания новых лекарственных форм. Наиболее перспективными при создании эффективных лекарственных препаратов являются природные полимеры - хитозан, целлюлоза, коллаген, альгинаты и другие. Широкое применение природных полимеров обусловлено их биосовместимостью, способностью к биодеградации, низкой токсичностью. При использовании природных полимеров, благодаря их собственной физиологической активности, может быть реализован синергический эффект - усиление активности лекарственной основы [2].

Развитие химии полимеров за последние десятилетия привело к тому, что высокомолекулярные соединения с успехом используются в медицине как конструкционные материалы: искусственные органы и ткани, покрытия. Широкое применение ВМС в технологии лекарственных форм основано также и на поверхностно-активных свойствах. В зависимости от химической структуры различают 3 типа ПАВ: катионные, анионные, неионогенные. Все типы в той или иной степени используются в фармацевтической технологии как гидрофилизаторы, солюбилизаторы, эмульгаторы, стабилизаторы и др.[3]

Литература

1. medvestnik.iatp.by/doc_2005/mv_52/day_spravk.html

2. www.medinfa.ru/article/36/118653/

3. www.provizor.ru/modules.

4. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов) (обзор) / О.А. Семкина, М.А. Джавахян, Т.А. Левчук и др. // Химико-фармацевтический журнал: научно-технический и производственный журнал. - 2005. - Том 39,N 9 . - С. 45-48.

5. Милованова Л.Н. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов на Дону: Медицина, 2002 - 448 с.

6. Муравьев И.А. Технология лекарств. 2-е издание перераб. и дополн. - М.: Медицина, 1988 - 751 с.

7. Политова Н. Интеполиэлектролитные комплексы: получение, строение и перспективы применения. http://ib.komisc.ru/add/old/t/ru/ir/vt/02-56/03.html

8. Синев Д.И. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. СПб.: Невский Диалект, изд. СПХФА Санкт-Петербург, 2001 - 316 с.

9. Стабилизированная фармацевтическая композиция и способы ее стабилизции.http://ntpo.com/patents_medicine/medicine_6/medicine_ 924.shtml

10. Тихонова Л.И. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. Киев, 1988 - 364 с.


Скачать работу можно здесь Скачать работу "Высокомолекулярные соединения как вспомогательные средства в фармацевтической практике" можно здесь
Сколько стоит?

Рекомендуем!

база знанийглобальная сеть рефератов