Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Дилтиазем

Дилтиазема гидрохлорид -- белое кристаллическое вещество, растворимое в воде, метаноле, хлороформе, муравьиной кислоте, нерастворимое в эфире.

Фармакопея США рекомендует при испытании на подлинность подтверждать наличие хлорид-иона и измерять ИК-спектр, сравнивая его со стандартным образцом. Для испытания подлинности и количественного определения дилтиазема гидрохлорида рекомендован метод ВЭЖХ.

Количественное определение выполняют, используя стандартный раствор дилтиазема и подвижную фазу, содержащую буферный раствор (смесь камфоросульфоновой кислоты, ацетата натрия и гидроксида натрия до рН 6,2)-ацетонитрил-ме-танол (50:25:25). Детектируют в УФ-области при 240 нм.

Подлинность дилтиазема в капсулах устанавливают методом ТСХ по значению Rf, которое должно соответствовать стандартному образцу по расположению и значению. Количественное определение выполняют методом УФ-спектрофотометрии.

Хранят дилтиазема гидрохлорид по списку Б в сухом, защищенном от света месте, в плотно укупоренной таре при температуре 15-25°С.

Заключение

Антиаритмическими являются вещества, относящиеся к разным классам химическихсоедиений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Особенности механизма действия ЛС различных групп имеют важое значение для уточнения показаний и противопоказаний при назначении того или другого противоаритмического ЛС.

При выборе ЛС следует учитывать не только его специфическиеантиаритмические особенности, но и общие фармакологические свойства (влияние на другие функции и системы организма), а также возможные побочныеэффекты.

Необходимо учитывать, что антиаритмические ЛС в связи с их дейтвием на проводящую систему сердца могут в определенных условиях оказыатьпроаритмическое (аритмогенное) действие.

Принципы использования антиаритмических ЛС. Назначение антиаритмических лекарств

Учитывая обычно ограниченную эффективность антиаритмических средств и свойственную им способность вызывать серьезные проблемы, принцип совершенно очевиден: избегать назначения антиаритмических ЛС всегда, когда это возможно. То есть, если врач решил прописать антиаритмическое ЛС, он первым делом должен обязательно задать себе вопрос, а действительно ли пациент нуждается в этом ЛС. Использование антиаритмических средств совершенно оправдано в двух ситуациях:

1) при потенциально опасной для жизни аритмии

2) при проявлении выраженной симптоматики.

Врач назначает антиаритмическое ЛС, только убедившись в наличии одного из этих двух условий.

Теоретически, если целью является спасение конечности или жизни болного, нужно сосредоточиться на эффективности ЛС, возможно, допуская определенный риск, связанный с его токсичностью.

С другой стороны, если при лечении аритмии задача состоит в облегчении симптоматики, достаточно проведения более осторожных мер. У таких пациентов обычно используют пошаговую стратегию, начиная с более умеренных и менее рискованных форм лечения, а затем повторно взвешивают соотношение риск/польза перед каждым потенциальным усилением терапии.

Следовательно,будущим врачам и провизорам при назначении и отпуске лекарственных средств следует помнить:

-- эффективность антиаритмического ЛС для данного вида аритмии и результаты его применения у больного ранее;
-- противопоказания к назначению выбранного лекарства;
-- возможное взаимодействие антиаритмического ЛС с другими лекарствами, которые принимает больной;
-- необходимость ранней диагностики и профилактики побочных эффектов;
-- антиаритмические ЛС назначают в достаточных терапевтических дозах, определяемых массой тела, возрастом больного и другими факторами, поскольку применение малых доз может послужить поводом для неправильного заключения о неэффективности лекарства

Литература

1. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия. Часть 1 Общая фармацевтическая химия Учебное пособие / В.Г. Беликов 2-е издание - М.:МЕДпресс-информ, 2008. - 293,284стр.

2. Дудко, В.В. Анализ лекарственных веществ по функциональным группам / В.В. Дудко, Л.А. Тихонова. - Томск, 2001. - 160 с.

3. Краснов, Е.А. Современные хроматографические методы (ГЖХ, ВЭЖХ) в фармацевтическом анализе / Е.А. Краснов, А.А. Блинникова. - Томск, 2003. - 144 с.

4. Тихонова Л.А. Курс лекций по органической химии (часть 1). - Томск, 2006. - 329 с.

5. Химическая энциклопедия [Электронный ресурс] / Титриметрия. - Режим доступа: http://www.edudic.ru. - Дата доступа: 24.04.2012.

6. Электронный справочник [Электронный ресурс] / Титриметрия (объемный метод). - Режим доступа: http://www.students.by. - Дата доступа: 24.04.2012

7. Государственная Фармакопея Республики Беларусь. Т.2,3. Общие методы контроля качества лекарственных средств / МЗ РБ, УП «Центр экспертиз и испытания в здравоохранении» // Под общ. Ред. Г.В. Годовальникова - Минск: Минский госуд. ПТК полиграфии. - 2006. -561,657

8. Фармацевтическая химия: учеб.пособие / под ред. А.П. Арзамасцева. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. - 640 с.

9. Лекарственные средства:Справочник / под.ред.к.т.н. Т.В,Трухачева.-Минск,2010-стр.331